E7016 | GPI 21016 | PARP Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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E7016 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1355216 同义名： GPI 21016

E7016 (GPI 21016)是一种口服有效的 PARP 抑制剂，通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞对放射治疗的敏感性。E7016 可作为潜在的抗肿瘤剂。

E7016 化学结构
CAS号：902128-92-1

E7016 3D分子结构
CAS号：902128-92-1

规格	价格	会员价	库存	数量
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E7016 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A1355216 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

PARP 亚型比较

产品名称	PARP ↓ ↑	PARP1 ↓ ↑	PARP2 ↓ ↑	PARP3 ↓ ↑	纯度
PJ34 HCl	++ PARP, EC50: 20 nM				99%+
Rucaparib phosphate	++++ PARP, Ki: 1.4 nM				99%+
3-Aminobenzamide	++ PARP, IC50: <50 nM				98%
AZD-2461	✔				99%+
BGP-15	✔				99%+
NU1025	+ PARP, IC50: 400 nM				97%
Benzamide	+ PARP, IC50: 3.3 μM				98%
Picolinamide	+ PARP, IC50: 95 μM				98%
AG14361		+++ PARP1, Ki: <5 nM			98+%
Iniparib		✔			98%
Talazoparib		++++ PARP1, IC50: 0.57 nM			99%+
NMS-P118		++ PARP1, Kd: 0.009 μM			98+%
UPF 1069		+ PARP1, IC50: 8.0 μM	++ PARP2, IC50: 0.3 μM		98%
A-966492		++++ PARP1, EC50: 1 nM PARP1, Ki: 1 nM	+++ PARP2, Ki: 1.5 nM		99%+
Veliparib		++ PARP1, Ki: 5.2 nM	+++ PARP2, Ki: 2.9 nM		98%
Niraparib tosylate		+++ PARP1, IC50: 3.8 nM	+++ PARP2, IC50: 2.1 nM		99%+
Stenoparib		++++ PARP1, IC50: 1 nM	++++ PARP2, IC50: 1.2 nM		98%
Olaparib		+++ PARP1, IC50: 5 nM	++++ PARP2, IC50: 1 nM		98%
Niraparib		+++ PARP1, IC50: 3.8 nM	+++ PARP2, IC50: 2.1 nM		98%
ME0328		+ PARP1, IC50: 6.3 μM		+ PARP3, IC50: 0.89 μM	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

E7016 生物活性

描述

E7016 (GPI 21016) is an orally administered PARP inhibitor. It boosts tumor cell radiosensitivity both in vitro andin vivo by inhibiting DNA repair. E7016 serves as a potential anticancer agent^[1]^[2].

体内研究

E7016 demonstrates antitumor efficacy in murine xenograft studies ^[1].

Administering E7016 (40 mg/kg; oral gavage) to mice with U251 xenografts improves the efficacy of the Temozolomide/radiation combination ^[1].

Mice subjected to E7016/irradiation/Temozolomide treatment exhibit a further six-day growth delay compared to the combination of Temozolomide and irradiation in vivo ^[1].

体外研究

E7016 enhances tumor cell radiosensitivity by inhibiting DNA repair^[1].

E7016 (at 3 μM) enhances radiosensitivity by inducing a higher proportion of cells to undergo mitotic catastrophe rather than apoptosis ^[1].

E7016 blocks PARP activity by mimicking NAD+ ^[2].

E7016 参考文献

[1]Andrea L Russo, et al. In vitro and in vivo radiosensitization of glioblastoma cells by the poly (ADP-ribose) polymerase inhibitor E7016. Clin Cancer Res. 2009 Jan 15;15(2):607-12.

[2]W George Lai, et al. A Baeyer-Villiger oxidation specifically catalyzed by human flavin-containing monooxygenase 5. Drug Metab Dispos. 2011 Jan;39(1):61-70.

E7016 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.86mL

0.57mL

0.29mL

14.31mL

2.86mL

1.43mL

28.62mL

5.72mL

2.86mL

E7016 技术信息

CAS号	902128-92-1
分子式	C₂₀H₁₉N₃O₃
分子量	349.383

别名	GPI 21016
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 25 mg/mL(71.55 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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