AZ304 | Raf Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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AZ304 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A802126

AZ304是一种 BRAF 抑制剂，对野生型 BRAF、V600E 突变型 BRAF 和 CRAF 的 IC50 分别为 79 nM、38 nM 和 68 nM，同时抑制 p38 和 CSF1R，具有抗肿瘤活性。

AZ304 化学结构
CAS号：942507-42-8

AZ304 3D分子结构
CAS号：942507-42-8

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A802126 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

p38 MAPK 亚型比较
Raf 亚型比较

产品名称	p38 MAPK ↓ ↑	p38α ↓ ↑	p38β ↓ ↑	其他靶点	纯度
BMS-582949	+++ p38 MAPK, IC50: 13 nM				98%
SB 203580					99%+
Pexmetinib	✔			Tie-2	99%+
Skepinone-L		++++ p38α, IC50: 5 nM			98%
Doramapimod		++++ p38α, IC50: 38 nM p38α, Kd: 0.1 nM			99%+
VX-702					99%+
Ralimetinib dimesylate		++++ p38α, IC50: 7 nM			98%
SB 202190		++ p38α, IC50: 50 nM	++ p38β, IC50: 100 nM		99%+
Losmapimod		++++ p38α, pKi: 8.1	+++ p38β, pKi: 7.6		99%+
Neflamapimod		+++ p38α, IC50: 10 nM	+ p38β, IC50: 220 nM		99%+
PH-797804		++ p38α, IC50: 26 nM	+ p38β, IC50: 102 nM		99%
TAK-715		++++ p38α, IC50: 7.1 nM	+ p38β, IC50: 0.20 μM		99%+
SB 239063		++ p38α, IC50: 44 nM	++ p38β, IC50: 44 nM		99%+
Pamapimod		+++ p38α, IC50: 0.014 μM	+ p38β, IC50: 0.48 μM		98%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

产品名称	A-raf ↓ ↑	B-Raf ↓ ↑	C-Raf/Raf-1 ↓ ↑	Raf ↓ ↑	其他靶点	纯度
Encorafenib		✔				99%+
GDC-0879		++++ B-Raf, IC50: 0.13 nM				99%+
SB-590885		++++ B-Raf, Ki: 0.16 nM				99%+
RAF265						99%+
Dabrafenib		++++ B-Raf (V600E), IC50: 0.7 nM B-Raf, IC50: 5.2 nM	+++ C-Raf, IC50: 6.3 nM			98%
Lifirafenib	++++ WT A-RAF, IC50: 1 nM	++ BRAF(V600E), IC50: 23 nM BRAF WT, IC50: 32 nM	+++ C-RAF (Y340/341D), IC50: 7 nM		EGFR	98%
ZM 336372			+ C-Raf, IC50: 70 nM			99%+
NVP-BHG 712			+ C-Raf, IC50: 0.395 μM			99%+
CCT196969		+ BRAF, IC50: 0.1 μM	++ CRAF, IC50: 0.01 μM		Src	98%
Vemurafenib		++ B-Raf (V600E), IC50: 31 nM B-Raf, IC50: 100 nM	+ C-Raf, IC50: 48 nM			98+%
PLX4720		++ B-Raf (V600E), IC50: 13 nM B-Raf, IC50: 160 nM	+++ C-Raf-1 (Y340D/Y341D), IC50: 6.7 nM		BRK	99+%
GW 5074			+++ C-Raf, IC50: 9 nM			99%+
Avutometinib		+++ BRAF, IC50: 19 nM BRAF V600E, IC50: 8.2 nM	+ CRAF, IC50: 56 nM			98%
LY3009120		++++ BRAF(V600E), IC50: 5.8 nM BRAF WT, IC50: 15 nM	++++ C-Raf, IC50: 4.3 nM			99%+
Agerafenib		++ B-Raf, Kd: 36 nM B-Raf (V600E), Kd: 14 nM	+ C-Raf, Kd: 39 nM		RET	99%+
TAK-632		+++ B-Raf, IC50: 8.3 nM	++++ C-Raf, IC50: 1.4 nM			99%+
AZ 628		+ B-Raf (V600E), IC50: 34 nM B-Raf, IC50: 105 nM	++ C-Raf-1, IC50: 29 nM			99%
PLX7904				✔		98+%
Sorafenib		++ B-Raf (V599E), IC50: 38 nM B-Raf, IC50: 22 nM	++++ Raf-1, IC50: 6 nM	++++ Raf-1, IC50: 6 nM		99%
Tovorafenib				✔		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

AZ304 生物活性

描述

AZ304 is a dual BRAF inhibitor, with IC50 values of 38, 79, 68, 6 and 35nM for BRAF^V600E, BRAF, CRAF, p38 and CSF1R, respectively, exerting potent inhibitory effects on both wild type and V600E mutant forms of the serine/threonine-protein kinase BRAF. AZ304 at concentration<1μM effectively inhibited a panel of human cancer cell lines with different BRAF and RAS genetic statuses, by suppressing ERK phosphorylation. The anti-proliferative activity of AZ304 cannot be retained by EGF in CRC cell lines with different BRAF mutation status. Oral gavage with 10mg/kg AZ304, twice daily, for 10 days, exhibited anti-tumour activity in RKO and Caco-2 xenograft model. And combination of Cetuximab with AZ304 could enhance this anti-tumour activity^[2].

AZ304 动物研究

Dose	Nude Mice: 10 mg/kg^[1] (p.o.)
Administration	p.o.

AZ304 参考文献

[1]Ma R, Xu L, et al. AZ304, a novel dual BRAF inhibitor, exerts anti-tumour effects in colorectal cancer independently of BRAF genetic status. Br J Cancer. 2018 May;118(11):1453-1463.

[2]Ma R, Xu L, Qu X, Che X, Zhang Y, Fan Y, Li C, Guo T, Hou K, Hu X, Drew L, Shen M, Cheung T, Liu Y. AZ304, a novel dual BRAF inhibitor, exerts anti-tumour effects in colorectal cancer independently of BRAF genetic status. Br J Cancer. 2018 May;118(11):1453-1463. doi: 10.1038/s41416-018-0086-x. Epub 2018 May 14. PMID: 29755114; PMCID: PMC5988692.

AZ304 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.21mL

0.44mL

0.22mL

11.07mL

2.21mL

1.11mL

22.15mL

4.43mL

2.21mL

AZ304 技术信息

CAS号	942507-42-8
分子式	C₂₇H₂₅N₅O₂
分子量	451.52

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 120 mg/mL(265.77 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

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AZ304 纯度/质量文件产品仅供科研

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AZ304 质控信息

AZ304 生物活性

AZ304 动物研究

AZ304 参考文献

AZ304 实验方案

AZ304 技术信息

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细胞研究

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