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自噬
MAPK/ERK Pathway Toll样受体
/
p38 MAPK
自噬
/ PH-797804

吡哆醇盐酸盐 /PH-797804 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A369134

PH-797804 is a pyridinone inhibitor of p38α with IC50 of 26 nM, being 4-fold selective versus p38β and does not inhibit JNK2.

PH-797804 化学结构 CAS号：586379-66-0
PH-797804 化学结构
CAS号：586379-66-0
PH-797804 3D分子结构
CAS号：586379-66-0
PH-797804 化学结构 CAS号：586379-66-0
PH-797804 3D分子结构 CAS号：586379-66-0
规格 价格 会员价 库存 数量
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PH-797804 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A369134 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell, 2024, 101755. Ambeed. [ A399663 ]
• EMBO J., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• JMC, 2024, 67(20): 18265-18289. Ambeed. [ A538667 , A341145 , A117430 , A172297 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A210558 , A1518164 ]
• Cell Death Discov., 2024, 10, 436. Ambeed. [ A384235 ]
更多 >
产品名称 p38 MAPK ↓ p38α ↓ p38β ↓ 其他靶点 纯度
BMS-582949 +++

p38 MAPK, IC50: 13 nM

 		98%
SB 203580 99%+
Pexmetinib ✔ Tie-2 99%+
Skepinone-L ++++

p38α, IC50: 5 nM

 		98%
Doramapimod ++++

p38α, IC50: 38 nM

p38α, Kd: 0.1 nM

 		99%+
VX-702 99%+
Ralimetinib dimesylate ++++

p38α, IC50: 7 nM

 		98%
SB 202190 ++

p38α, IC50: 50 nM

 		++

p38β, IC50: 100 nM

 		99%+
Losmapimod ++++

p38α, pKi: 8.1

 		+++

p38β, pKi: 7.6

 		99%+
Neflamapimod +++

p38α, IC50: 10 nM

 		+

p38β, IC50: 220 nM

 		99%+
PH-797804 ++

p38α, IC50: 26 nM

 		+

p38β, IC50: 102 nM

 		98%
TAK-715 ++++

p38α, IC50: 7.1 nM

 		+

p38β, IC50: 0.20 μM

 		99%+
SB 239063 ++

p38α, IC50: 44 nM

 		++

p38β, IC50: 44 nM

 		99%+
Pamapimod +++

p38α, IC50: 0.014 μM

 		+

p38β, IC50: 0.48 μM

 		98%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
产品名称 Autophagy ↓ 其他靶点 纯度
SBI-0206965 +++

ULK1, IC50: 108 nM

ULK2, IC50: 711 nM

 		97%
Hydroxychloroquine sulfate ✔ 99%
Valproic acid sodium ✔ HDAC 97%
PFK-015 ++

PFKFB3, IC50: 207 nM

 		99%+
MRT68921 hydrochloride ++++

ULK1, IC50: 2.9 nM

ULK2, IC50: 1.1 nM

 		99%+
ROC-325 ✔ 99%+
Autophinib +++

Autophagy, IC50: 40 nM

 		97%
Lys05 ✔ 99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

PH-797804 生物活性

靶点

  • p38β

    p38β, IC50:102 nM

  • p38α

    p38α, IC50:26 nM
描述 PH-797804 is a pyridinone inhibitor of p38α with IC50 of 26 nM, being 4-fold selective versus p38β and does not inhibit JNK2.

PH-797804 细胞研究

细胞系 浓度 检测类型 检测时间 活动说明 数据源
human monocytes Function assay Antiinflammatory activity in human monocytes assessed as inhibition of LPS-induced TNFalpha production, IC50=0.0034 μM 21620699
human PBMC Function assay Antiinflammatory activity in human PBMC assessed as inhibition of LPS-induced TNFalpha release pretreated for 1 hr before LPS treatment measured after 18 hrs, IC50=0.015 μM 21641211
human U937 cells Function assay Inhibition of p38alpha kinase-dependent HSP-27 phosphorylation in human U937 cells, IC50=0.00105 μM 21620699

PH-797804 临床研究

NCT号 适应症或疾病 临床期 招募状态 预计完成时间 地点
NCT01314885 Chronic Obstructive Pulmonary ... 展开 >>Disease (COPD) 收起 << Phase 1 Completed - United Kingdom ... 展开 >> Pfizer Investigational Site London, United Kingdom, SE1 1YR Pfizer Investigational Site Manchester, United Kingdom, M23 9QZ 收起 <<
NCT00827515 Pain Phase 1 Withdrawn May 2009 -
NCT00383188 Arthritis, Rheumatoid Phase 2 Completed - -

PH-797804 参考文献

[1]Hope HR, Anderson GD, et al. Anti-inflammatory properties of a novel N-phenyl pyridinone inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase: preclinical-to-clinical translation. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Dec;331(3):882-95.

[2]Xing L, Shieh HS, et al. Structural bioinformatics-based prediction of exceptional selectivity of p38 MAP kinase inhibitor PH-797804. Biochemistry. 2009 Jul 14;48(27):6402-11.

PH-797804 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.10mL

0.42mL

0.21mL

10.48mL

2.10mL

1.05mL

20.95mL

4.19mL

2.10mL

PH-797804 技术信息

CAS号586379-66-0
分子式C22H19BrF2N2O3
分子量 477.299
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,Room Temperature
溶解度

DMSO: 50 mg/mL(104.76 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: PH-797804 | 586379-66-0 | PH797804 | PH 797804 | p38 MAPK Inhibitor | MAPK/ERK Pathway | Autophagy | p38 MAPK | Autophagy | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | PH-797804 纯度/质量文件 | PH-797804 亚型比较 | PH-797804 生物活性 | PH-797804 细胞研究 | PH-797804 临床数据 | PH-797804 参考文献 | PH-797804 实验方案 | PH-797804 技术信息

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