SB-590885 | Raf | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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SB-590885 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A720977

SB-590885 is a potent B-Raf inhibitor with Ki of 0.16 nM, 11-fold greater selectivity for B-Raf over c-Raf, no inhibition to other human kinases.

SB-590885 化学结构
CAS号：405554-55-4

SB-590885 3D分子结构
CAS号：405554-55-4

规格	价格	会员价	库存	数量
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SB-590885 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A720977 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

Raf 亚型比较

产品名称	A-raf ↓ ↑	B-Raf ↓ ↑	C-Raf/Raf-1 ↓ ↑	Raf ↓ ↑	其他靶点	纯度
Encorafenib		✔				99%+
GDC-0879		++++ B-Raf, IC50: 0.13 nM				99%+
SB-590885		++++ B-Raf, Ki: 0.16 nM				99%+
RAF265						99%+
Dabrafenib		++++ B-Raf, IC50: 5.2 nM B-Raf (V600E), IC50: 0.7 nM	+++ C-Raf, IC50: 6.3 nM			98%
Lifirafenib	++++ WT A-RAF, IC50: 1 nM	++ BRAF(V600E), IC50: 23 nM BRAF WT, IC50: 32 nM	+++ C-RAF (Y340/341D), IC50: 7 nM		EGFR	98%
ZM 336372			+ C-Raf, IC50: 70 nM			99%+
NVP-BHG 712			+ C-Raf, IC50: 0.395 μM			99%+
CCT196969		+ BRAF, IC50: 0.1 μM	++ CRAF, IC50: 0.01 μM		Src	98%
Vemurafenib		++ B-Raf, IC50: 100 nM B-Raf (V600E), IC50: 31 nM	+ C-Raf, IC50: 48 nM			98+%
PLX4720		++ B-Raf, IC50: 160 nM B-Raf (V600E), IC50: 13 nM	+++ C-Raf-1 (Y340D/Y341D), IC50: 6.7 nM		BRK	99+%
GW 5074			+++ C-Raf, IC50: 9 nM			99%+
Avutometinib		+++ BRAF V600E, IC50: 8.2 nM BRAF, IC50: 19 nM	+ CRAF, IC50: 56 nM			98%
LY3009120		++++ BRAF(V600E), IC50: 5.8 nM BRAF WT, IC50: 15 nM	++++ C-Raf, IC50: 4.3 nM			99%+
Agerafenib		++ B-Raf (V600E), Kd: 14 nM B-Raf, Kd: 36 nM	+ C-Raf, Kd: 39 nM		RET	99%+
TAK-632		+++ B-Raf, IC50: 8.3 nM	++++ C-Raf, IC50: 1.4 nM			99%+
AZ 628		+ B-Raf, IC50: 105 nM B-Raf (V600E), IC50: 34 nM	++ C-Raf-1, IC50: 29 nM			99%
PLX7904				✔		98+%
Sorafenib		++ B-Raf, IC50: 22 nM B-Raf (V599E), IC50: 38 nM	++++ Raf-1, IC50: 6 nM	++++ Raf-1, IC50: 6 nM		99%
Tovorafenib				✔		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

SB-590885 生物活性

靶点	B-Raf B-Raf, Ki:0.16 nM
描述	The RAS/RAF signaling pathway is an important mediator of tumor cell proliferation and angiogenesis. Among them, B-RAF is the most frequently mutated protein kinase in human cancers. SB-590885 is a selective Raf kinase inhibitor with Ki_app value of 0.16nM for B-Raf (measured by kinase activity), 11-fold greater selectivity over c-Raf (Ki_app=1.72nM), with little inhibition to other human kinases. Treatment with SB-590885, 2μM for 1h, inhibited ERK phosphorylation in Colo205 and HT29 cell lines, as well as potently and preferentially inhibited ERK phosphorylation and proliferation in tumor cells expressing B-Raf^V600E. Prolonged exposure to SB-590885, at dose ranging 0.1-10μM for 72h, inhibited cellular transformation and proliferation in three-dimensional culture. Daily administration of SB-590885 at dose of 50m/kg, i.p., decreased tumorigenesis in murine xenografts established from mutant B-Raf-expressing A375P melanoma cells^[1].
作用机制	SB-590885 occupies the ATP-binding pocket of B-Raf and stabilizes the oncogenic B-Raf kinase domain in an active configuration.^[1]

SB-590885 动物研究

Dose	Nude Mice: 50 mg/kg^[1] (i.p.)
Administration	i.p.

SB-590885 参考文献

[1]King AJ, Patrick DR, et al. Demonstration of a genetic therapeutic index for tumors expressing oncogenic BRAF by the kinase inhibitor SB-590885. Cancer Res. 2006 Dec 1;66(23):11100-5.

SB-590885 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.20mL

0.44mL

0.22mL

11.02mL

2.20mL

1.10mL

22.05mL

4.41mL

2.20mL

SB-590885 技术信息

CAS号	405554-55-4
分子式	C₂₇H₂₇N₅O₂
分子量	453.536

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 9 mg/mL(19.84 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

SB-590885 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

SB-590885 纯度/质量文件产品仅供科研

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SB-590885 质控信息

SB-590885 生物活性

SB-590885 动物研究

SB-590885 参考文献

SB-590885 实验方案

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