Encorafenib | LGX818 | BRAF Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Encorafenib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A312190 同义名： LGX818

Encorafenib is a potent and selective B-Raf^V600E inhibitor, with no significant activity observed against a panel of 100 kinases (IC50>900nM).

Encorafenib 化学结构
CAS号：1269440-17-6

Encorafenib 3D分子结构
CAS号：1269440-17-6

规格	价格	会员价	库存	数量
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Encorafenib 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A312190 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

Raf 亚型比较

产品名称	A-raf ↓ ↑	B-Raf ↓ ↑	C-Raf/Raf-1 ↓ ↑	Raf ↓ ↑	其他靶点	纯度
Encorafenib		✔				99%+
GDC-0879		++++ B-Raf, IC50: 0.13 nM				99%+
SB-590885		++++ B-Raf, Ki: 0.16 nM				99%+
RAF265						99%+
Dabrafenib		++++ B-Raf, IC50: 5.2 nM B-Raf (V600E), IC50: 0.7 nM	+++ C-Raf, IC50: 6.3 nM			98%
Lifirafenib	++++ WT A-RAF, IC50: 1 nM	++ BRAF WT, IC50: 32 nM BRAF(V600E), IC50: 23 nM	+++ C-RAF (Y340/341D), IC50: 7 nM		EGFR	98%
ZM 336372			+ C-Raf, IC50: 70 nM			99%+
NVP-BHG 712			+ C-Raf, IC50: 0.395 μM			99%+
CCT196969		+ BRAF, IC50: 0.1 μM	++ CRAF, IC50: 0.01 μM		Src	98%
Vemurafenib		++ B-Raf, IC50: 100 nM B-Raf (V600E), IC50: 31 nM	+ C-Raf, IC50: 48 nM			98+%
PLX4720		++ B-Raf, IC50: 160 nM B-Raf (V600E), IC50: 13 nM	+++ C-Raf-1 (Y340D/Y341D), IC50: 6.7 nM		BRK	99+%
GW 5074			+++ C-Raf, IC50: 9 nM			99%+
Avutometinib		+++ BRAF, IC50: 19 nM BRAF V600E, IC50: 8.2 nM	+ CRAF, IC50: 56 nM			98%
LY3009120		++++ BRAF WT, IC50: 15 nM BRAF(V600E), IC50: 5.8 nM	++++ C-Raf, IC50: 4.3 nM			99%+
Agerafenib		++ B-Raf (V600E), Kd: 14 nM B-Raf, Kd: 36 nM	+ C-Raf, Kd: 39 nM		RET	99%+
TAK-632		+++ B-Raf, IC50: 8.3 nM	++++ C-Raf, IC50: 1.4 nM			99%+
AZ 628		+ B-Raf, IC50: 105 nM B-Raf (V600E), IC50: 34 nM	++ C-Raf-1, IC50: 29 nM			99%
PLX7904				✔		98+%
Sorafenib		++ B-Raf, IC50: 22 nM B-Raf (V599E), IC50: 38 nM	++++ Raf-1, IC50: 6 nM	++++ Raf-1, IC50: 6 nM		99%
Tovorafenib				✔		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Encorafenib 生物活性

靶点

B-Raf

描述

The RAS/RAF signaling pathway is an important mediator of tumor cell proliferation and angiogenesis. Among them, B-RAF is the most frequently mutated protein kinase in human cancers. Encorafenib is a potent and selective B-Raf^V600E inhibitor, with no significant activity observed against a panel of 100 kinases (IC50>900nM). Encorafenib suppressed p-ERK with EC50 value of 3nM as well as led to potent inhibition of proliferation with EC50 value of 4nM in A375 cells (B-Raf^V600E), and did not inhibit proliferation of >400 cell lines expressing wild-type BRAF. Encorafenib showed good pharmacodynamics as single dose at 6mg/kg resulting in strong (75%) and sustained (>24h) decrease in p-MEK in PK/PD studies. Consistent with the in vitro data, Encorafenib can induce tumor regression in multiple BRAF mutant human tumor xenograft models grown in immune compromised mice and rats at doses as low as 1mg/kg, but inactive against BRAF wild-type tumors at doses up to 300 mg/kg bid^[1].

Encorafenib 动物研究

Dose

Mice: 0.6 mg/kg - 300 mg/kg^[2] (p.o.) Rat: 5 mg/kg^[3] (i.v.), 50 mg/kg^[3] (p.o.)

Administration

p.o., i.v.

Pharmacokinetics

Animal	Rats^[3]
Dose	5 mg/kg (i.v.) 50 mg/kg (p.o.)
Administration	i.v. p.o.
AUC_inf	58900 h·ng/ml (i.v.) 245000 h·ng/ml (p.o.)
T_1/2	62 h (i.v.) 7.6 h (p.o.)
T_max	0.083 h (i.v.) 2 - 4 h (p.o.)
C_max	43500 ng/ml (i.v.) 36400 ng/ml (p.o.)
Protein binding (free drug %)	96.4% - 99%

Encorafenib 参考文献

[1]Encorafenib

[2]Braftovi (encorafenib)

Encorafenib 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.85mL

0.37mL

0.19mL

9.26mL

1.85mL

0.93mL

18.52mL

3.70mL

1.85mL

Encorafenib 技术信息

CAS号	1269440-17-6
分子式	C₂₂H₂₇ClFN₇O₄S
分子量	540.011

别名	LGX818
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 50 mg/mL(92.59 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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Encorafenib 动物研究

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