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Tovorafenib 99%+

货号:A107516 同义名: TAK-580;MLN2480 Ambeed 开学季,买赠积分,赢豪礼

Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) 是一种可口服的,具有选择性的广谱的 Raf 抑制剂。Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) 通过抵消 TAK-733 触发的 MEK 反馈激活,导致 MAPK 通路的协调抑制。

Tovorafenib 化学结构 CAS号:1096708-71-2
Tovorafenib 化学结构
CAS号:1096708-71-2
Tovorafenib 3D分子结构
CAS号:1096708-71-2
Tovorafenib 化学结构 CAS号:1096708-71-2
Tovorafenib 3D分子结构 CAS号:1096708-71-2
规格 价格 会员价 库存 数量
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Tovorafenib 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A107516 标准纯度: 99%+
批次查询: 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

Cell,2024. Ambeed. [ A125712 ]
Cancer Discov., 2024. Ambeed. [ A285925 ]
JMC, 2024, 67(17): 14974-14985. Ambeed. [ A288696 ]
JMC, 2024, 67(17): 15061-15079. Ambeed. [ A524399 , A633512 , A144280 , A174613 ]
EJNMMI Radiopharm. Chem., 2024, 9, 61. Ambeed. [ A1257961 , A622068 ]
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产品名称 A-raf B-Raf C-Raf/Raf-1 Raf 其他靶点 纯度
Encorafenib 99%+
GDC-0879 ++++

B-Raf, IC50: 0.13 nM

99%+
SB-590885 ++++

B-Raf, Ki: 0.16 nM

99%+
RAF265 99%+
Dabrafenib ++++

B-Raf, IC50: 5.2 nM

B-Raf (V600E), IC50: 0.7 nM

+++

C-Raf, IC50: 6.3 nM

98%
Lifirafenib ++++

WT A-RAF, IC50: 1 nM

++

BRAF(V600E), IC50: 23 nM

BRAF WT, IC50: 32 nM

+++

C-RAF (Y340/341D), IC50: 7 nM

EGFR 96%
ZM 336372 +

C-Raf, IC50: 70 nM

99%+
NVP-BHG 712 +

C-Raf, IC50: 0.395 μM

99%+
CCT196969 +

BRAF, IC50: 0.1 μM

++

CRAF, IC50: 0.01 μM

Src 98%
Vemurafenib ++

B-Raf, IC50: 100 nM

B-Raf (V600E), IC50: 31 nM

+

C-Raf, IC50: 48 nM

98+%
PLX4720 ++

B-Raf, IC50: 160 nM

B-Raf (V600E), IC50: 13 nM

+++

C-Raf-1 (Y340D/Y341D), IC50: 6.7 nM

BRK 99+%
GW 5074 +++

C-Raf, IC50: 9 nM

99%+
Avutometinib +++

BRAF, IC50: 19 nM

BRAF V600E, IC50: 8.2 nM

+

CRAF, IC50: 56 nM

98%
LY3009120 ++++

BRAF(V600E), IC50: 5.8 nM

BRAF WT, IC50: 15 nM

++++

C-Raf, IC50: 4.3 nM

99%+
Agerafenib ++

B-Raf, Kd: 36 nM

B-Raf (V600E), Kd: 14 nM

+

C-Raf, Kd: 39 nM

RET 99%+
TAK-632 +++

B-Raf, IC50: 8.3 nM

++++

C-Raf, IC50: 1.4 nM

99%+
AZ 628 +

B-Raf, IC50: 105 nM

B-Raf (V600E), IC50: 34 nM

++

C-Raf-1, IC50: 29 nM

99%
PLX7904 98+%
Sorafenib ++

B-Raf (V599E), IC50: 38 nM

B-Raf, IC50: 22 nM

++++

Raf-1, IC50: 6 nM

++++

Raf-1, IC50: 6 nM

99%
Tovorafenib 99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

Tovorafenib 生物活性

靶点
  • Raf

描述 Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) acts by counteracting the feedback activation of MEK triggered by TAK-733, resulting in more coordinated inhibition of the MAPK pathway [1].
体内研究

Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) suppresses MAPK pathway signaling in preclinical cancer models harboring BRAF mutations and certain RAS mutations at concentrations tolerated in vivo. TAK-580 (MLN 2480) demonstrates heightened efficacy in BRAF mutant melanoma models, and it also exhibits activity as a single agent in select RAS mutant models. Combination therapy involving MLN2480 with TAK-733 impedes the growth of a wider spectrum of RAS mutant tumor models compared to TAK-580 (MLN 2480) alone, including primary human tumor xenograft models of melanoma and CRC [1].

体外研究

Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) acts by counteracting the feedback activation of MEK triggered by TAK-733, resulting in more coordinated inhibition of the MAPK pathway [1].

Tovorafenib 动物研究

Dose Mice: 12.5 mg/kg[2] (p.o.), 30 mg/kg[3] (p.o.)
Administration p.o.

Tovorafenib 参考文献

[1]Elizabeth Grace Carideo Cunniff, et al. Abstract C146: Combination treatment with the investigational RAF kinase inhibitor MLN2480 and the investigational MEK kinase inhibitor TAK-733 inhibits the growth of BRAF mutant and RAS mutant preclinical models of

Tovorafenib 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.98mL

0.40mL

0.20mL

9.88mL

1.98mL

0.99mL

19.75mL

3.95mL

1.98mL

Tovorafenib 技术信息

CAS号1096708-71-2
分子式C17H12Cl2F3N7O2S
分子量 506.289
别名 TAK-580;MLN2480;BUB 024;DAY-101;BSK1369;AMG-2112819;BIIB-024
运输蓝冰
存储条件

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(207.39 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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