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全部(106) Agonist(15) Antagonist(4) Inhibitor(3)
4-Hydroxyretinoic acid是一种天然的类视黄酸衍生物,通过结合核受体 RAR 和 RXR-alpha,调控基因表达、促进细胞分化,并诱导癌细胞凋亡,同时具有免疫调节和神经保护等多种生理作用。
AGN 192870是一种 RAR 中性拮抗剂,对 RARα、RARβ 和 RARγ 的 Kd 分别为 147 nM、33 nM 和 42 nM。它对 RARα 和 RARγ 的 IC50 分别为 87 nM 和 32 nM,并且对 RARβ 显示部分激动作用。
SR11237 (BMS-649)是一种选择性的视黄酸 X 受体 (RXR) 激动剂,无视黄酸受体 (RAR) 活性。它诱导 RXR/RXR 同源二聚体的形成,并激活含 RXR 响应元件的报告基因。
Acitretin是类视黄醇化合物,能够激活α-分泌酶ADAM10基因的表达,已用于治疗重度银屑病(牛皮癣)。
DM1-SMe 是 IMGN901 中 Maytansinoid 的非结合形式。在一组人类肿瘤细胞系中,DM1-SMe 比母体 Maytansinoid 强效约 3-10 倍,IC50 值在 0.003 到 0.01 nM 之间
Trifarotene是一种RAR激动剂,对RARγ、RARβ和RARα的Kdapp分别为2 nM、15 nM和500 nM,显示出较高选择性。
Ch55是一种强效的 RAR-α 和 RAR-β 受体激动剂。
Palovarotene是选择性的视黄酸受体 γ (RAR-γ) 激动剂,用于治疗肺气肿。
Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种口服活性的合成类视黄醇,对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力,诱导多种癌细胞凋亡,可用于癌症研究。
UVI 3003是一种强效且选择性的 RXR 抑制剂,抑制人类 RXRα 的活性,IC50 为 0.24 μM,常用于研究 RXR 在转录激活中的作用。
Liarozole (R75251; R85246)是一种咪唑衍生物,作为口服有效的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA),它抑制维甲酸依赖的细胞色素P450 (CYP26) 4-羟基化,IC50为7 μM,从而增加组织维甲酸水平,并具有抗肿瘤特性。
All-trans-retinal是视黄醇代谢途径中的一个重要成分,在体内通过视黄醇脱氢酶转化为视黄酸。视黄酸是 RAR 和 RXR 受体的配体,All trans-Retinal 也是一种强效的光敏剂。
AGN 193109是一种高亲和力的泛视黄酸受体(RAR)拮抗剂,在RARα、RARβ和RARγ的Kds分别为2、2和3 nM。
Magnolol是从厚朴树皮中提取的木脂素,为 RXRα 和 PPARγ 的双重激动剂(EC50 分别为 10.4 μM 和 17.7 μM),表现出抗菌、抗炎和抗氧化作用,并通过干扰 NF-κB 信号通路和抑制 IL-6 诱导的 STAT3 激活发挥抗炎效果。
AC-55649是一种视黄酸受体β(RAR-β)的激动剂。
AR7是一种视黄酸受体 α (RARα) 拮抗剂,特异性激活伴侣介导的自噬 (CMA),而不影响一般自噬过程。
HX531是一种强效的RXR拮抗剂,IC50为18 nM。HX 531可降低白色脂肪组织、骨骼肌和肝脏中的甘油三酯(TG )含量来预防高脂饮食诱导的肥胖、胰岛素抵抗和糖尿病。
LG-100064是RXRα、RXRβ和RXRγ的激动剂,EC50值分别为330 nM、200 nM和260 nM。
Tarenflurbil是非甾体抗炎药 flurbiprofen 的 R 对映体,能够抑制 [3H]9-cis-RA 与 RXRαLBD 的结合,IC50 为 75 μM。
Tazarotene是一种选择性结合视黄酸受体 RAR-β 和 RAR-γ 的化合物,是首个具有有效治疗银屑病和痔疮的受体选择性芳香族视黄酸类药物。
Tags: RAR/RXR | 维生素D相关/核受体 | Vitamin D related/nuclear receptor | 代谢酶 | Metabolic Enzyme | PPAR Signaling Pathway | RAR/RXR 相关产品
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