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BMS-986299 是一种 NLRP3 炎性小体激动剂,EC50 为 1.28 μM。BMS-986299 具有激活 NLRP3 炎性小体的作用,可用于炎症相关疾病的研究。
NLRP3-IN-11是一种有效的 NLRP3 蛋白抑制剂,IC50 <0.3 μM。其广泛应用于炎症和退行性疾病研究,如非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、动脉粥样硬化、阿尔茨海默病和帕金森病等。
NT-0796是一种选择性的 NLRP3 炎性体抑制剂,具有穿透中枢神经系统的能力。其在 PBMC 中的 IC50 为 0.32 nM。NT-0796 在体内可转化为活性物质 NDT-197959,适用于神经炎症疾病的研究,尤其是中枢神经系统疾病的治疗。
Lobeglitazone sulfate是一种噻唑烷二酮类药物,用于治疗2型糖尿病 (T2DM),通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体-γ (PPAR-γ) 来改善胰岛素敏感性。
Selnoflast是一种口服活性的 NLRP3 抑制剂,广泛应用于研究系统性炎症疾病,如溃疡性结肠炎和慢性阻塞性肺疾病,具有显著的抗炎潜力。
JC124是一种特异性的 NLRP3 炎症小体抑制剂,具有抗炎和神经保护作用。
Dapansutrile是一种β-磺酰氰分子,选择性抑制NLRP3炎症小体,具有独特的作用,可以逆转炎症的代谢成本,并用于治疗IL-1β和IL-18介导的疾病。
GSK717是一种强效且选择性的NOD2(核苷酸结合寡聚化结构域2)抑制剂,GSK717能够抑制小肽(MDP)诱导的NOD2介导的信号传导,在HEK293/hNOD2细胞中其IC50为400 nM,并减少MDP刺激的IL-8分泌。
MCC950 sodium (CRID3 sodium salt) 是一种有效且选择性的 NLRP3 抑制剂,其在 BMDMs 和 HMDMs 中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
CY-09是一种选择性和直接的NLRP3抑制剂,通过结合NLRP3 NACHT域的ATP结合位点,抑制NLRP3 ATP酶活性,抑制炎症小体的组装和激活。
Licochalcone B提取自 Glycyrrhiza uralensis 根部,能有效抑制淀粉样蛋白 β (Aβ42) 的自聚集,并分解已形成的 Aβ42 原纤维。它通过螯合金属离子减少 Aβ42 聚集,并在 LPS 信号通路中抑制 NF-κB p65 磷酸化。此外,Licochalcone B 能抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的生长,诱导凋亡,并通过破坏 NEK7-NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体。
NOD-IN-1是一种强效的混合型抑制剂,作用于核苷酸结合寡聚化域(NOD)样受体 NOD1 和 NOD2,IC50 值分别为 5.74 μM 和 6.45 μM。
Cardamonin是一种从草豆蔻(Alpinia katsumadai Hayata)中分离的天然黄酮,作为芳基碳氢化合物受体(AhR)激活剂。Cardamonin通过AhR/Nrf2/NQO1途径抑制NLRP3炎性小体活化,从而缓解炎症性肠病。
JC2-11是一种有效的炎症小体抑制剂,能够通过减少 ROS 产生和抑制 caspase-1 活性来阻断 NLRC4、AIM2 和非典型炎症小体的激活。
NLRP3/AIM2-IN-2是一种强效的 NLRP3 和 AIM2 炎症小体抑制剂,对不同物种特异性作用,IC50 为 0.2392 ± 0.0233 μM,适用于炎症性疾病和细胞焦亡机制的研究。
Echinatin是从中草药甘草中分离得到,查尔酮,具有保肝和抗炎作用。在大鼠中,Echinatin 可以被快速吸收和消除并广泛分布,绝对生物利用度约为 6.81%。
L6H21是一种Chalcone的衍生物,能够通过高亲和力直接结合MD-2蛋白(KD = 33.3 μM),阻止LPS-TLR4/MD-2复合物的形成,抑制LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞中TNF-α和IL-6的表达(IC50分别为6.58和8.59 μM)。L6H21 可用于酒精性肝病、代谢紊乱和神经炎症的研究。
CORM-3是一种水溶性的一氧化碳释放分子,具有抗炎和心脏保护活性。
Muramyl dipeptide是一种合成免疫反应肽,通过诱导Runx2促进骨形成,直接通过MAPK途径上调Runx2基因表达来增强成骨细胞分化,间接通过降低RANKL/OPG比率来减弱破骨细胞分化。
Arglabin是从亮绿蒿(Artemisia glabella)中分离出的倍半萜γ-内酯,是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂。Arglabin 具有抗炎和抗肿瘤活性,其抗肿瘤效果通过抑制法尼基转移酶激活 RAS 原癌基因来实现。
Tags: NLR | 免疫/炎症 | Immunology/Inflammation | 肿瘤发展和微环境演变 | Tumor Development and Microenvironment Evolution | PPAR Signaling Pathway | NLR 相关产品
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