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Topotecan是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,癌细胞中的 IC50 值小于 6 μM。
Monomethyl Auristatin F是一种微管蛋白聚合抑制剂,广泛用于抗体偶联药物(ADC)中,具有细胞毒性活性,常用于抗肿瘤研究。
FL118是一种口服有效的Survivin抑制剂,通过结合DDX5(p68)蛋白并诱导其去磷酸化与降解,展示了在癌症治疗中的潜力,主要用于肿瘤细胞增殖和存活机制的研究。
Exatecan mesylate是拓扑异构酶 I 抑制剂喜树碱(camptothecin)的完全合成类似物,经过合成改造,以提高水溶性、增强肿瘤治疗效果,并减少与喜树碱相比的毒性。
DM4是一种微管抑制剂,通过与微管蛋白结合抑制微管的组装,能够形成抗体偶联药物(ADC)。
Monomethyl Auristatin D是一种高效的微管抑制剂,用于抗体偶联药物中的毒素负载。
Maytansinol (Ansamitocin P-0) 是从 Maytansine 衍生出的,具有阻止微管聚合和触发细胞凋亡的能力,具有抗肿瘤潜力。
(s)-10-hydroxycamptothecin是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂,具有抗肿瘤活性。
Auristatin F是一种强效细胞毒素,通过抑制微管蛋白聚集阻止细胞分裂,是抗体偶联药物中的重要成分。
SN-38是 CPT-11 的活性代谢物,通过抑制 DNA 拓扑异构酶 I 和 DNA 合成引发 DNA 单链断裂,IC50 分别为 0.077 μM(DNA 合成)和 1.3 μM(RNA 合成)。
Monomethyl auristatin E(MMAE;SGD-1010)是杜氏素10的合成衍生物,通过抑制微管蛋白聚合而起到强效有丝分裂抑制剂的作用。MMAE广泛用于抗体-药物结合物(ADC)的细胞毒性成分,以治疗各种癌症。
DM1(Mertansine)是一种微管抑制剂和抗体可结合的美坦新类物质,旨在克服美坦新的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。美坦新可以通过连接子附着到单克隆抗体上,以形成抗体-药物结合物(ADC)。
9-Aminocamptothecin是从喜树中提取的天然化合物,是一种活性的拓扑异构酶 I 抑制剂,具有显著的抗癌活性。
Mc-MMAE是一种保护基团(马来酰亚氨基己酰)共轭的MMAE,作为一种微管抑制剂,可以用于抗体偶联药物(ADC)。
Rubitecan是一种口服拓扑异构酶 I 抑制剂,通过诱导蛋白连接的 DNA 单链断裂阻止分裂细胞中的 DNA 和 RNA 合成,具有抗肿瘤活性。
Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药物,能稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合,导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis),最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
MMAF-OMe是一种合成抗肿瘤药物,并作为实验性抗癌抗体偶联药物(如vorsetuzumab mafodotin和SGN-CD19A)的组成部分,IC50值分别为0.056 nM、0.166 nM、0.183 nM和0.449 nM,针对多种肿瘤细胞有效。
Mc-Phe-Lys(Boc)-PAB是一种水解型的 ADC 连接子,用于抗体偶联药物的合成。
DM1-SMe 是 IMGN901 中 Maytansinoid 的非结合形式。在一组人类肿瘤细胞系中,DM1-SMe 比母体 Maytansinoid 强效约 3-10 倍,IC50 值在 0.003 到 0.01 nM 之间
Tags: 连接子-载荷偶联物 | Payload-Linker Conjugate | 抗体-药物偶联物 | Antibody-drug Conjugate/ADC Related | 连接子-载荷偶联物 相关产品
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