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曲法罗汀 /Trifarotene {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A298564 同义名： CD5789

Trifarotene is a retinoic acid receptor (RAR) agonist with Kdapp of 2, 15 and 500 nM for RARγ, RARβ and RARα, respectively.

Trifarotene 化学结构 CAS号：895542-09-3
Trifarotene 化学结构
CAS号：895542-09-3
Trifarotene 3D分子结构
CAS号：895542-09-3
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Trifarotene 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A298564 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
• Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
• J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
• JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
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Trifarotene 生物活性

描述 Trifarotene is a highly potent and selective agonist for RARγ. It demonstrates approximately 65-fold greater selectivity for RARγ, with an EC50 of 7.7 nM, compared to RARα and RARβ, which have EC50 values of 500 nM and 125 nM, respectively[1]. Trifarotene, applied at 3.3 μL over 0.33 cm² for 24 hours, plays a role in keratinization, desquamation, cornification, and cell adhesion within reconstructed human epidermis (RHE). The average EC50 value for Trifarotene on the combined target genes is 0.0048%. When used in a cream concentration ranging from 0.001% to 0.01% at a dosage of 25 mg/mouse, it exhibits dose-dependent comedolytic activity and is completely effective at a concentration of 0.01%, achieving a 98% reduction[2].

Trifarotene 临床研究

NCT号 适应症或疾病 临床期 招募状态 预计完成时间 地点
NCT03738800 Lamellar Ichthyosis Phase 2 Not yet recruiting June 4, 2020 -
NCT02189629 Acne Vulgaris Phase 3 Completed - -
NCT02556788 Acne Vulgaris Phase 3 Completed - -

Trifarotene 参考文献

[1]Etienne Thoreau, et al. Structure-based design of Trifarotene (CD5789), a potent and selective RARγ agonist for the treatment of acne. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Jun 1;28(10):1736-1741.

[2]J Aubert, et al. Nonclinical and human pharmacology of the potent and selective topical retinoic acid receptor-γ agonist trifarotene. Br J Dermatol. 2018 Aug;179(2):442-456.

Trifarotene 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.18mL

0.44mL

0.22mL

10.88mL

2.18mL

1.09mL

21.76mL

4.35mL

2.18mL

Trifarotene 技术信息

CAS号895542-09-3
分子式C29H33NO4
分子量 459.577
别名 CD5789
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度

DMSO: 250 mg/mL(543.98 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: Trifarotene | 895542-09-3 | CD5789 | CD 5789 | CD-5789 | RARγ Agonist | Metabolic Enzyme/Protease | Vitamin D Related/Nuclear Receptor | Autophagy | RAR/RXR | Autophagy | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Trifarotene 纯度/质量文件 | Trifarotene 生物活性 | Trifarotene 临床数据 | Trifarotene 参考文献 | Trifarotene 实验方案 | Trifarotene 技术信息

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