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RBN-2397 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1329221 同义名: Atamparib

RBN-2397是一种高效、跨物种且口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂(IC50 < 3 nM)。RBN-2397 选择性结合 PARP7(Kd = 0.001 μM)并恢复 IFN 信号通路,具有研究晚期或转移性实体瘤的潜力。

RBN-2397 化学结构 CAS号:2381037-82-5
RBN-2397 化学结构
CAS号:2381037-82-5
RBN-2397 3D分子结构
CAS号:2381037-82-5
RBN-2397 化学结构 CAS号:2381037-82-5
RBN-2397 3D分子结构 CAS号:2381037-82-5
规格 价格 会员价 库存 数量
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RBN-2397 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1329221 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]
Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]
ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]
ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]
Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]
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产品名称 PARP PARP1 PARP2 PARP3 其他靶点 纯度
PJ34 HCl ++

PARP, EC50: 20 nM

99%+
Rucaparib phosphate ++++

PARP, Ki: 1.4 nM

99%+
3-Aminobenzamide ++

PARP, IC50: <50 nM

98%
AZD-2461 99%+
BGP-15 99%+
NU1025 +

PARP, IC50: 400 nM

97%
Benzamide +

PARP, IC50: 3.3 μM

98%
Picolinamide +

PARP, IC50: 95 μM

98%
AG14361 +++

PARP1, Ki: <5 nM

98+%
Iniparib 98%
Talazoparib ++++

PARP1, IC50: 0.57 nM

99%+
NMS-P118 ++

PARP1, Kd: 0.009 μM

98+%
UPF 1069 +

PARP1, IC50: 8.0 μM

++

PARP2, IC50: 0.3 μM

98%
A-966492 ++++

PARP1, EC50: 1 nM

PARP1, Ki: 1 nM

+++

PARP2, Ki: 1.5 nM

99%+
Veliparib ++

PARP1, Ki: 5.2 nM

+++

PARP2, Ki: 2.9 nM

98%
Niraparib tosylate +++

PARP1, IC50: 3.8 nM

+++

PARP2, IC50: 2.1 nM

99%+
Stenoparib ++++

PARP1, IC50: 1 nM

++++

PARP2, IC50: 1.2 nM

98%
Olaparib +++

PARP1, IC50: 5 nM

++++

PARP2, IC50: 1 nM

98%
Niraparib +++

PARP1, IC50: 3.8 nM

+++

PARP2, IC50: 2.1 nM

98%
ME0328 +

PARP1, IC50: 6.3 μM

+

PARP3, IC50: 0.89 μM

99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

RBN-2397 生物活性

描述 PARP7, which is induced by cancer relevant stress (e.g., aryl hydrocarbon receptor ligands such as chemicals found in cigarette smoke and kynurenine), acts as a tumor cell brake in cytosolic nucleic acid sensing and the Type I interferon (IFN) response. RBN-2397 is a potent, selective and orally active NAD+ competitive inhibitor of PARP7 with IC50 <3 nM and KD <1 nM. RBN-2397 blocked proliferation in NCI-H1373 lung cancer cells with a GI50 of 20 nM. Further, RBN-2397 (0.4-1000 nM; 24 hr) restored cytosolic nucleic acid sensing and induced Type I IFNs in NCI-H1373 lung cancer cells in a dose-dependent manner. In vivo, RBN-2397 induced tumor-specific adaptive immune memory in CT26 syngeneic model with durable complete responses[2].
作用机制 RBN-2397 interacts with adenosine sub-pocket and nicotinamide sub-pocket of PARP7[2].

RBN-2397 参考文献

[1]RBN-2397-Inhibiting PARP7, a Key monoPARP Cancer Dependency

[2]RBN-2397: A First-in-Class PARP7 Inhibitor Targeting a Newly Discovered Cancer Vulnerability in Stress-Signaling Pathways

RBN-2397 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.91mL

0.38mL

0.19mL

9.55mL

1.91mL

0.96mL

19.10mL

3.82mL

1.91mL

RBN-2397 技术信息

CAS号2381037-82-5
分子式C20H23F6N7O3
分子量 523.432
别名 Atamparib
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 190 mg/mL(362.99 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

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