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PF-04856264 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A633501

PF-04856264是一种选择性 Nav1.7 钠通道抑制剂,对人、小鼠、食蟹猴和狗的 Nav1.7 的 IC50 值分别为 28、131、19 和 42 nM。该化合物主要用于疼痛的缓解,尤其在慢性疼痛疾病中具有潜在的治疗应用。

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Accessible (Haz class 3, 4, 5 or 8), International USD 200+
PF-04856264 化学结构 CAS号:1235397-05-3
PF-04856264 化学结构
CAS号:1235397-05-3
PF-04856264 3D分子结构
CAS号:1235397-05-3
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PF-04856264 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A633501 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询: 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]
JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]
BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]
J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]
PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]
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产品名称 Sodium Channel 其他靶点 纯度
Tolperisone HCl 99%
Lamotrigine 98%
Vinpocetine 98%
Zonisamide 98%
Dronedarone Hydrochloride 95%
Procainamide hydrochloride 99%
Bupivacaine HCl 99+%
Benzocaine 98%
Carbamazepine ++

Sodium channel, IC50: 131 μM

98%
Quinidine sulfate dihydrate 98%
Ibutilide fumarate 99%+
Dibucaine HCl 99+%
Mexiletine HCl 99%
Phenytoin 99+%
Camostat Mesylate +++

epithelial sodium channel (ENaC), IC50: 50 nM

99%+
Levobupivacaine 97+%
Oxcarbazepine +

sodium channel, IC50: 160 μM

98%
Ambroxol 98+%
Primidone 99%
Propafenone 99%
A-803467 ++++

Na(V1.8) channel, IC50: 8 nM

99%+
Rufinamide 99%
Phenytoin sodium 98%
Proparacaine Hydrochloride +

Voltage-gated sodium channel, ED50: 3.4 mM

98+%
Riluzole 97%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

PF-04856264 生物活性

描述 PF-04856264 acts as a potent and selective Nav1.7 channel inhibitor, exhibiting IC50 values of 28 nM for humans, 131 nM for mice, 19 nM for cynomolgus monkeys, and 42 nM for dogs. Its efficacy against rat Nav1.7 channels is comparatively low. PF-04856264 demonstrates analgesic properties[1][2].
体内研究

PF-04856264 (3-30 mg/kg; i.p.) effectively mitigates pain behaviors induced by OD1[2].

PF-04856264 参考文献

[1]McCormack K, et al. Voltage sensor interaction site for selective small molecule inhibitors of voltage-gated sodium channels. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013;110(29):E2724-E2732.

[2]Deuis JR, et al. Analgesic Effects of GpTx-1, PF-04856264 and CNV1014802 in a Mouse Model of NaV1.7-Mediated Pain. Toxins (Basel). 2016;8(3):78. Published 2016 Mar 17.

PF-04856264 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.29mL

0.46mL

0.23mL

11.43mL

2.29mL

1.14mL

22.86mL

4.57mL

2.29mL

PF-04856264 技术信息

CAS号1235397-05-3
分子式C20H15N5O3S2
分子量 437.495
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 250 mg/mL(571.44 mM),配合低频超声,并水浴加热至45℃助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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