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盐酸美西律 /Mexiletine HCl 99%

货号:A200751 同义名: KOE-1173 hydrochloride;Mexiletine (hydrochloride) Ambeed 开学季,买赠积分,赢豪礼

Mexiletine HCl is a non-selective blocker of voltage-gated sodium channel. It blongs to the anti-arrhythmic compounds of class IB .

Mexiletine HCl 化学结构 CAS号:5370-01-4
Mexiletine HCl 化学结构
CAS号:5370-01-4
Mexiletine HCl 3D分子结构
CAS号:5370-01-4
Mexiletine HCl 化学结构 CAS号:5370-01-4
Mexiletine HCl 3D分子结构 CAS号:5370-01-4
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Mexiletine HCl 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A200751 标准纯度: 99%
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Cell,2024. Ambeed. [ A125712 ]
Cancer Discov., 2024. Ambeed. [ A285925 ]
JMC, 2024, 67(17): 14974-14985. Ambeed. [ A288696 ]
JMC, 2024, 67(17): 15061-15079. Ambeed. [ A524399 , A633512 , A144280 , A174613 ]
EJNMMI Radiopharm. Chem., 2024, 9, 61. Ambeed. [ A1257961 , A622068 ]
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产品名称 Sodium Channel 其他靶点 纯度
Tolperisone HCl 99%
Lamotrigine 98%
Vinpocetine 98%
Zonisamide 98%
Dronedarone Hydrochloride 95%
Procainamide hydrochloride 99%
Bupivacaine HCl 99+%
Benzocaine 98%
Carbamazepine ++

Sodium channel, IC50: 131 μM

98%
Ibutilide fumarate 99%+
Dibucaine HCl 99+%
Mexiletine HCl 99%
Phenytoin 99+%
Camostat Mesylate +++

epithelial sodium channel (ENaC), IC50: 50 nM

99%+
Levobupivacaine 97+%
Oxcarbazepine +

sodium channel, IC50: 160 μM

98%
Ambroxol 98+%
Primidone 99%
Propafenone 99%
A-803467 ++++

Na(V1.8) channel, IC50: 8 nM

99%+
Rufinamide 99%
Phenytoin sodium 98%
Proparacaine Hydrochloride +

Voltage-gated sodium channel, ED50: 3.4 mM

98+%
Riluzole 97%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

Mexiletine HCl 生物活性

靶点
  • Sodium Channel

描述 Mexiletine is an orally effective antiarrhythmic agent noted for its benefits in treating myotonia and neuropathic pain. It operates by inhibiting sodium channels, with an IC50 of 75±8 μM for tonic block and 23.6±2.8 μM for use-dependent block, making it relevant for both cardiovascular and neurological research[1].[2].[3].[4].[5].
体内研究

Additionally, Mexiletine (30, 100 mg/kg, p.o., acutely administered) effectively counteracts mechanical allodynia and cold hyperalgesia in rats induced with Oxaliplatin[4].

体外研究

Mexiletine (10µM, 48 h) enhances both peak INa and late INa in HEK293A cells transfected with SCN5A-WT or SCN5A-1795insD, while a shorter exposure (10µM, 5 min) inhibits the late INa[3].

Mexiletine HCl 临床研究

NCT号 适应症或疾病 临床期 招募状态 预计完成时间 地点
NCT02308748 Drug-induced QT Prolongation ... 展开 >> Pharmacokinetics Pharmacodynamics 收起 << Phase 1 Completed - -
NCT02336477 Non-dystrophic Myotonias ... 展开 >> Paramyotonia Congenita Myotonia Congenita 收起 << Phase 3 Completed - France ... 展开 >> Groupe Hospitalier Pitié Salpetriere Paris, France, 75013 收起 <<
NCT02045667 Non Dystrophic Myotonia Phase 2 Completed - Netherlands ... 展开 >> Departments of Neurology, Radboud University Nijmegen Medical Centre, the Netherlands Nijmegen, Gelderland, Netherlands, 6500HB 收起 <<

Mexiletine HCl 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

4.64mL

0.93mL

0.46mL

23.18mL

4.64mL

2.32mL

46.36mL

9.27mL

4.64mL

Mexiletine HCl 技术信息

CAS号5370-01-4
分子式C11H18ClNO
分子量 215.72
别名 KOE-1173 hydrochloride;Mexiletine (hydrochloride);Ko 1173;Mexiletine hydrochloride
运输蓝冰
存储条件

粉末 Inert atmosphere,Room Temperature

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 40 mg/mL(185.43 mM),注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

H2O: 100 mg/mL(463.56 mM),配合低频超声助溶

动物实验配方
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