MS402 | BD1-Selective BET BRD Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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MS402 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1177083

MS402 is a domain-selective inhibitor of BRD4-BD1 with Ki value of 77nM, over BRD4-BD2.

MS402 化学结构
CAS号：1672684-68-2

MS402 3D分子结构
CAS号：1672684-68-2

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1177083 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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表观遗传阅读框亚型比较

产品名称	BET ↓ ↑	bromodomain ↓ ↑	BRPF ↓ ↑	CBP/beta-catenin ↓ ↑	p300/CBP ↓ ↑	其他靶点	纯度
MS436	++ BRD4 (2), Ki: 0.34 μM BRD4 (1), Ki: <0.085 μM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
CPI-203	+++ BRD4, IC50: 37 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
GSK1324726A	+++ BRD2, IC50: 31 nM BRD4, IC50: 22 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
PFI-1	++ BRD2, IC50: 98 nM BRD4, IC50: 0.22 μM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Apabetalone	+ BD2, IC50: 0.51 μM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
(+)-JQ1	+++ BRD4 (1), IC50: 77 nM BRD4 (2), IC50: 33 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
I-BET151	+ BRD3, IC50: 0.25 μM BRD4, IC50: 0.5 μM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Molibresib	+++ BET proteins, IC50: 35 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
I-BRD9	+++ BRD9, pIC50: 7.3 BRD4, pIC50: 5.3						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
BI-7273	++++ BRD7, IC50: 117 nM BRD9, IC50: 19 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Pelabresib	+++ BRD4-BD1, IC50: 39 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
ARV-825	+++ BRD4 BD2, Kd: 28 nM BRD4 BD1, Kd: 90 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Birabresib							{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
BI 2536	+++ BRD4, Kd: 37 nM					c-Myc	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Bromosporine	++ BRD2, IC50: 0.29 μM BRD9, IC50: 0.122 μM	++++ CECR2, IC50: 17 nM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
XMD8-92	++ BRD4 (1), Kd: 170 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Mivebresib	✔						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
BI-9564	++++ BRD9, Kd: 5.9 nM BRD7, Kd: 73 nM	++ CECR2, Kd: 77 nM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid	++++ FL-BRD4, IC50: 5 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
PLX51107	++++ BRD4 BD2, Kd: 1.7 nM BRD3 BD1, Kd: 2.1 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
FL-411	+ BRD4(1), IC50: 0.43 μM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
ABBV-744	✔						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
dBET6	++++ BRD4, IC50: 14 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
dBET1	++++ BRD4, IC50: 20 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
MZ1	++++ Brd3(BD2), Kd: 13 nM Brd2(BD2), Kd: 62 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
dBET57	+ BRD4_BD1, DC50: 500 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
SF2523	+ BRD4, IC50: 241 nM					DNA-PK	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
INCB054329	++++ BRD3-BD1, IC50: 9 nM BRD4-BD1, IC50: 119 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
INCB-057643	✔						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
(E/Z)-ZL0420	+++ BRD4 BD1, IC50: 27 nM BRD4 BD2, IC50: 32 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
BMS-986158	✔						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
BRD4 Inhibitor-10	++++ BRD4-BD2, IC50: 41 nM BRD4-BD1, IC50: 5 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
A1874	✔						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Y06036	++ BRD4 (1), Kd: 82 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Alobresib	✔					NF-κB	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
ODM-207	✔						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
GSK778	+++ BRD2-BD1, IC50: 75nM BRD4-BD1, IC50: 143 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
SRX3207	+ BRD41, IC50: 3070 nM BRD42, IC50: 3070 nM					Syk	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
GSK046	+++ BRD4_BD2, IC50: 214 nM BRD3_BD2, IC50: 98 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
GSK620	✔						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Thalidomide-NH-C4-NH-Boc	✔						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Trotabresib	✔						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
NHWD-870	✔						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
CFT8634	++++ BRD9, DC50: 3 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
GSK2801		++ BAZ2B, Kd: 136 nM BAZ2A, Kd: 257 nM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
KG-501		✔					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
UNC 669		+ L3MBTL3, IC50: 35 μM L3MBTL4, IC50: 6 μM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
PFI-3		+++ SMARCA2A, Kd: 72 nM SMARCA4, Kd: 55 nM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
UNC1215		+++ L3MBTL3- D274A, IC50: 3.5 μM L3MBTL3, IC50: 120 nM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
EED226		++ PRC2, Kd: 114 nM EED, Kd: 82 nM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
BRD9539		✔					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
UNC926		+ L3MBTL1, Kd: 3.9 μM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
666-15		++ CREB, IC50: 81 nM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
UNC6852		+ EED, IC50: 247 nM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
BAZ1A-IN-1		+ BAZ1A, Kd: 0.52 μM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
PFI-4			++ BRPF2, IC50: 7.9 μM BRPF1, IC50: 80 nM				{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
OF-1			++ BRPF2, Kd: 500 nM BRPF1B, Kd: 100 nM				{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
GSK-5959			++ BRPF3, pIC50: 7.1 BRPF2, pIC50: 5.2				{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
GSK6853			++++ BRPF1, pIC50: 8.1				{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
NI-42			++++ BRPF1, IC50: 48 nM BRPF3, IC50: 260 nM				{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
E-7386				+++ CBP/beta-catenin, IC50: 0.0484 μM			{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
I-CBP112					++ p300, Kd: 167 nM CBP, Kd: 151 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Histone Acetyltransferase Inhibitor II					+ p300, IC50: 5 μM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
C646					+ p300/CBP, Ki: 400 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Anacardic Acid					+ p300/CBP, IC50: 8.5 μM PCAF, IC50: 5 μM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
SGC-CBP30					++++ EP300, IC50: 38 nM CREBBP, IC50: 21 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Nordihydroguaiaretic acid					✔	HER2,IGF-1R	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Curcumin					+ p300, IC50: ~25 μM	Nrf2,Ferroptosis,NF-κB	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
PF-CBP1 HCl					++ p300/CBP, IC50: 363nM CREBBP, IC50: 125nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
CPI-637					+++ EP300, IC50: 0.051 μM CBP, IC50: 0.03 μM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Foscenvivint					✔	β-catenin	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
A-485					++ p300 HAT, IC50: 0.06 μM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
GNE-781	+ BRD4(1), IC50: 5100 nM				++++ CBP, IC50: 0.94 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
NEO2734	+++ BET, IC50: <30 nM				+++ p300/CBP, IC50: <30 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

MS402 生物活性

描述	MS402 is a BD1-selective BET BrD inhibitor with Kis of 77 nM, 718 nM, 110 nM, 200 nM, 83 nM, and 240 nM for BRD4(BD1), BRD4(BD2), BRD3(BD1), BRD3(BD2), BRD2(BD1), BRD2(BD2), and BRD2(BD2), respectively. MS402 prevents Th17 cell differentiation and ameliorates colitis in mice^[1].

MS402 动物研究

Animal study

Reconstruction of Rag1^-/- mice with naïve CD4⁺CD45RB^hi cells isolated from spleens and lymph nodes of C57BL/6 mice started to decrease body weights after 4 weeks. The weight loss with MS402 (10 mg/kg; intraperitoneal injections twice a week for 3 weeks) showed a much less decrease in body weight^[1] .

MS402 参考文献

[1]Cheung K, et al. BET N-terminal bromodomain inhibition selectively blocks Th17 cell differentiation and ameliorates colitis in mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Mar 14;114(11):2952-2957.

MS402 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.70mL

0.54mL

0.27mL

13.48mL

2.70mL

1.35mL

26.97mL

5.39mL

2.70mL

MS402 技术信息

CAS号	1672684-68-2
分子式	C₂₀H₁₉ClN₂O₃
分子量	370.829

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(283.15 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

MS402 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

MS402 纯度/质量文件产品仅供科研

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MS402 质控信息

MS402 生物活性

MS402 动物研究

MS402 参考文献

MS402 实验方案

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