AD80 | c-RET | Apoptosis | Raf | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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AD80 99+%

货号：A712840

AD80 is a multikinase inhibitor with inhibitions on RET, RAF, SRC and S6K.

AD80 化学结构
CAS号：1384071-99-1

AD80 3D分子结构
CAS号：1384071-99-1

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A712840 标准纯度： 99+% 产品说明书

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全球学术期刊中引用的产品: • Cell,2024. Ambeed. [ A125712 ]; • Cancer Discov., 2024. Ambeed. [ A285925 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A288696 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A524399 , A633512 , A144280 , A174613 ]; • EJNMMI Radiopharm. Chem., 2024, 9, 61. Ambeed. [ A1257961 , A622068 ]; 更多 >

c-RET 亚型比较
Raf 亚型比较

产品名称	c-RET ↓ ↑	其他靶点	纯度
Regorafenib	+++ RET, IC50: 1.5 nM		98%
TG101209	++ RET, IC50: 17 nM	FLT3	99%+
Danusertib	+ RET, IC50: 31 nM		99%+
AD80	++++ RET V804M, IC50: 0.6 nM RET wt, IC50: 1.3 nM	Raf,Src	99+%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

产品名称	A-raf ↓ ↑	B-Raf ↓ ↑	C-Raf/Raf-1 ↓ ↑	Raf ↓ ↑	其他靶点	纯度
Encorafenib		✔				99%+
GDC-0879		++++ B-Raf, IC50: 0.13 nM				99%+
SB-590885		++++ B-Raf, Ki: 0.16 nM				99%+
RAF265						99%+
Dabrafenib		++++ B-Raf (V600E), IC50: 0.7 nM B-Raf, IC50: 5.2 nM	+++ C-Raf, IC50: 6.3 nM			98%
Lifirafenib	++++ WT A-RAF, IC50: 1 nM	++ BRAF WT, IC50: 32 nM BRAF(V600E), IC50: 23 nM	+++ C-RAF (Y340/341D), IC50: 7 nM		EGFR	98%+
ZM 336372			+ C-Raf, IC50: 70 nM			99%+
NVP-BHG 712			+ C-Raf, IC50: 0.395 μM			99%+
CCT196969		+ BRAF, IC50: 0.1 μM	++ CRAF, IC50: 0.01 μM		Src	98%
Vemurafenib		++ B-Raf (V600E), IC50: 31 nM B-Raf, IC50: 100 nM	+ C-Raf, IC50: 48 nM			99%+
PLX4720		++ B-Raf (V600E), IC50: 13 nM B-Raf, IC50: 160 nM	+++ C-Raf-1 (Y340D/Y341D), IC50: 6.7 nM		BRK	99+%
GW 5074			+++ C-Raf, IC50: 9 nM			99%+
Avutometinib		+++ BRAF, IC50: 19 nM BRAF V600E, IC50: 8.2 nM	+ CRAF, IC50: 56 nM			98%
LY3009120		++++ BRAF WT, IC50: 15 nM BRAF(V600E), IC50: 5.8 nM	++++ C-Raf, IC50: 4.3 nM			99%+
Agerafenib		++ B-Raf (V600E), Kd: 14 nM B-Raf, Kd: 36 nM	+ C-Raf, Kd: 39 nM		RET	99%+
TAK-632		+++ B-Raf, IC50: 8.3 nM	++++ C-Raf, IC50: 1.4 nM			99%+
AZ 628		+ B-Raf (V600E), IC50: 34 nM B-Raf, IC50: 105 nM	++ C-Raf-1, IC50: 29 nM			99%
PLX7904				✔		99%+
Sorafenib		++ B-Raf, IC50: 22 nM B-Raf (V599E), IC50: 38 nM	++++ Raf-1, IC50: 6 nM	++++ Raf-1, IC50: 6 nM		99%
Tovorafenib				✔		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

AD80 生物活性

靶点	c-RET RET V804M, IC50:0.6 nM RET wt, IC50:1.3 nM
描述	AD80 is a multikinase inhibitor targeting on RET, RAF, SRC and S6K, eliminated its binding with TOR. Oral administration of AD80 resulted in a notable 70–90% of animals developing to adulthood in our Drosophila ptc>dRet^MEN2B model. It restored Src and Ras activities by the ectopic Src activation and thus strongly suppressed wing vein pattern phenotypes. AD80 inhibited proliferation of MZ-CRC-1 and TT thyroid cancer cells in culture, probably through the induction of apoptosis, with potent downregulation of phosphorylated Ret and several downstream biomarkers. AD80 also promoted enhanced tumour growth inhibition and reduced body-weight modulation relative to vandetanib in a mouse xenograft model. AD80 showed high activity in RET kinase gatekeeper mutant cells, Ba/F3 cells expressing KIF5B-RET^V804M or CCDC6-RET^V804M and inhibited phosphorylation of RET as well as of ERK, AKT, and S6K in these cells.
作用机制	AD80 specifically targets RET and tightly binds to RET fusion kinase, effectively inhibiting RET kinase in DFG-out conformation.^[1]

AD80 动物研究

Dose	Mice: 20 mg/kg^[3] (i.p.); 30 mg/kg^[1] (p.o.)
Administration	i.p., p.o.

AD80 参考文献

[1]Dar AC, Das TK, et al. Chemical genetic discovery of targets and anti-targets for cancer polypharmacology. Nature. 2012 Jun 6;486(7401):80-4.

[2]Plenker D, Riedel M, et al. Drugging the catalytically inactive state of RET kinase in RET-rearranged tumors. Sci Transl Med. 2017 Jun 14;9(394). pii: eaah6144.

AD80 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.11mL

0.42mL

0.21mL

10.56mL

2.11mL

1.06mL

21.12mL

4.22mL

2.11mL

AD80 技术信息

CAS号	1384071-99-1
分子式	C₂₂H₁₉F₄N₇O
分子量	473.426

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Inert atmosphere,Room Temperature

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 50 mg/mL(105.61 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

IP 2% DMSO+2% Tween80+30% PEG300+water 0.5 mg/mL clear

PO 0.5% CMC-Na 45 mg/mL suspension

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AD80 生物活性

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