Navacaprant | BTRX-335140 | KOR Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Navacaprant {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1353911 同义名： BTRX-335140;CYM-53093

Navacaprant (BTRX-335140) 是一种选择性、口服活性的 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂，对 κOR、μOR 和 δOR 的 IC50 值分别为 0.8 nM、110 nM 和 6500 nM。

Navacaprant 化学结构
CAS号：2244614-14-8

Navacaprant 3D分子结构
CAS号：2244614-14-8

规格	价格	会员价	库存	数量
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Navacaprant 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A1353911 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

阿片受体亚型比较

产品名称	Opioid receptor ↓ ↑	ORL1 ↓ ↑	纯度
Racecadotril	✔		98%
JTC-801		++ Opioid receptor-like1 (ORL1), IC50: 94 nM	98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Navacaprant 生物活性

描述

Navacaprant (BTRX-335140) is a selective and orally active κ-opioid receptor (KOR) antagonist, exhibiting antagonist activity for κOR, μOR, and δOR with IC50 values of 0.8 nM, 110 nM, and 6500 nM, respectively. It possesses favorable in vitro ADMET and in vivo pharmacokinetic profiles, as well as a medication-like duration of action in rats. Navacaprant penetrates well into the CNS and can be utilized for neuropathy research ^[1].

体内研究

Navacaprant (BTRX-335140) (0.01-3 mg/kg; pO. once) decreases U69,593-stimulated plasma prolactin secretion to levels equivalent to those without U69,593 treatment ^[1].

Navacaprant (BTRX-335140) (1 mg/kg; i.p. once) inhibits U-50488-induced antinociception in response to hot water ^[1].

Pharmacokinetic profile of BTRX-335140 in rodents ^[1].

体外研究

Navacaprant (BTRX-335140) demonstrates selective antagonist activity against the Kappa Opioid Receptor (0-10 μM; 4 h) ^[1].

Navacaprant 参考文献

[1]Guerrero M, et al. Design and Synthesis of a Novel and Selective Kappa Opioid Receptor (KOR) Antagonist (BTRX-335140). J Med Chem. 2019 Feb 28;62(4):1761-1780.

Navacaprant 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.20mL

0.44mL

0.22mL

11.02mL

2.20mL

1.10mL

22.05mL

4.41mL

2.20mL

Navacaprant 技术信息

CAS号	2244614-14-8
分子式	C₂₅H₃₂FN₅O₂
分子量	453.552

别名	BTRX-335140;CYM-53093
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 3 mg/mL(6.61 mM)，配合低频超声，水浴加热至45℃，并调节pH至4，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

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