Siponimod | 辛波莫德(BAF312) | BAF-312 | S1P Receptor Agonist

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辛波莫德 /Siponimod {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A588237 同义名： 辛波莫德(BAF312) / BAF-312

Siponimod是一种选择性 S1P1 受体调节剂，EC50 为 0.4 nM，已批准用于治疗继发性进展型多发性硬化症。

Siponimod 化学结构
CAS号：1230487-00-9

Siponimod 3D分子结构
CAS号：1230487-00-9

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A588237 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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Siponimod 生物活性

描述

BAF312, also called Siponimod, is a selective, potent and brain-penetrant S1P receptor modulator used to treat multiple sclerosis, with EC50 values of 0.4nM and 5nM for S1P1 and S1P3 in GTPγS binding assay, respectively. Oral administration of 1mg/kg BAF312 markedly reduced peripheral lymphocyte count, a pharmacodynamic biomarker in autoimmune diseases for S1P1 activation, by 88% in Lewis rats at 8h post treatment, with a shorter duration of action than FTY720^[1]. BAF312 also showed effect on S1P5 with EC50 of 0.98nM. Treatment with BAF312 at concentration of 1μM for 1h promote internalization of S1P1 receptors in CHO cells expressed myc-tagged human S1P1 receptors. Daily oral administration of BAF312 at dose of 0.3 or 3mg/kg for 24 days dose-dependently suppressed ongoing disease symptoms in rat EAE. BAF312 concentration-dependently activated the GIRK channel via S1P1 in atrial myocytes with EC50 value of 15.8nM^[2].

作用机制

BAF312 is structurally based on FTY720.^[1]

Siponimod 动物研究

Dose

Rat: 0.03 mg/kg - 3 mg/kg^[2] (p.o.); 0.5 mg/kg - 5 mg/kg^[3] (i.v.); 0.3 mg/kg - 30 mg/kg^[3] (p.o.)

Administration

p.o., i.v.

Pharmacokinetics

Animal	Mice^[4]	Rats^[4]	Monkeys^[4]
Dose	8 mg/kg	3 mg/kg	1 mg/kg
Administration	p.o.	p.o.	p.o.
F		0.487	0.71
T_1/2	27.2 h
T_max	8 h	6.67 h	2.5 h
AUC_last	64060 ng·h/ml	4050 ng·h/ml	7550 ng·h/ml
C_max	2300 ng/ml	259 ng/ml	354 ng/ml

Siponimod 参考文献

[1]Pan S, Gray NS, et al. Discovery of BAF312 (Siponimod), a Potent and Selective S1P Receptor Modulator. ACS Med Chem Lett. 2013 Jan 4;4(3):333-7.

[2]Gergely P, Nuesslein-Hildesheim B, et al. The selective sphingosine 1-phosphate receptor modulator BAF312 redirects lymphocyte distribution and has species-specific effects on heart rate. Br J Pharmacol. 2012 Nov;167(5):1035-47.

[3]Fryer RM, Muthukumarana A, et al. The clinically-tested S1P receptor agonists, FTY720 and BAF312, demonstrate subtype-specific bradycardia (S1P₁) and hypertension (S1P₃) in rat. PLoS One. 2012;7(12):e52985.

[4]Siponimod

Siponimod 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.94mL

0.39mL

0.19mL

9.68mL

1.94mL

0.97mL

19.36mL

3.87mL

1.94mL

Siponimod 技术信息

CAS号	1230487-00-9
分子式	C₂₉H₃₅F₃N₂O₃
分子量	516.595

别名	辛波莫德(BAF312) ;BAF-312
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 30 mg/mL(58.07 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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