BMS-986278 | LPL Receptor Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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BMS-986278 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1537897

BMS-986278是一种具有高效口服活性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂，其对人类和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。该化合物被认为在肺纤维化相关疾病的研究中具有潜在应用价值。

BMS-986278 化学结构
CAS号：2170126-74-4

BMS-986278 3D分子结构
CAS号：2170126-74-4

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货号：A1537897 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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BMS-986278 生物活性

描述

BMS-986278 exhibits significant potency and oral bioavailability as an antagonist of lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1), with affinity constants (Kb) of 6.9 nM and 4.0 nM for human and mouse LPA1, respectively. Its potential application in the study of pulmonary fibrotic diseases is noteworthy^[1].

体内研究

BMS-986278 (0.1-10 mg/kg; a single pO.) also completely inhibits LPA-stimulated systemic histamine release in a concentration-dependent manner in CD1 mice^[1].

BMS-986278 (3-30 mg/kg; orally administered twice daily for 14 days) reduces Bleomycin-induced collagen deposition and lung fibrosis in rats^[1].

体外研究

BMS-986278 is characterized as a high-affinity antagonist of Lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1), exhibiting affinity constants (Kb) of 6.9 nM and 4.0 nM for human and mouse LPA1, respectively, in CHO cells that overexpress LPA1^[1].

BMS-986278 antagonizes Lysophosphatidic acid (LPA)-stimulated calcium flux in normal human lung fibroblasts, with a Kb of 5.8 nM.

BMS-986278 参考文献

[1]Cheng PTW, et, al. Discovery of an Oxycyclohexyl Acid Lysophosphatidic Acid Receptor 1 (LPA1) Antagonist BMS-986278 for the Treatment of Pulmonary Fibrotic Diseases. J Med Chem. 2021 Nov 11;64(21):15549-15581.

BMS-986278 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.24mL

0.45mL

0.22mL

11.22mL

2.24mL

1.12mL

22.45mL

4.49mL

2.24mL

BMS-986278 技术信息

CAS号	2170126-74-4
分子式	C₂₂H₃₁N₅O₅
分子量	445.512

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(235.68 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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