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BMS-986278 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1537897 Ambeed 开学季,买赠积分,赢豪礼

BMS-986278是一种具有高效口服活性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂,其对人类和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。该化合物被认为在肺纤维化相关疾病的研究中具有潜在应用价值。

BMS-986278 化学结构 CAS号:2170126-74-4
BMS-986278 化学结构
CAS号:2170126-74-4
BMS-986278 3D分子结构
CAS号:2170126-74-4
BMS-986278 化学结构 CAS号:2170126-74-4
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规格 价格 会员价 库存 数量
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BMS-986278 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1537897 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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BMS-986278 生物活性

描述 BMS-986278 exhibits significant potency and oral bioavailability as an antagonist of lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1), with affinity constants (Kb) of 6.9 nM and 4.0 nM for human and mouse LPA1, respectively. Its potential application in the study of pulmonary fibrotic diseases is noteworthy[1].
体内研究

BMS-986278 (0.1-10 mg/kg; a single pO.) also completely inhibits LPA-stimulated systemic histamine release in a concentration-dependent manner in CD1 mice[1].

BMS-986278 (3-30 mg/kg; orally administered twice daily for 14 days) reduces Bleomycin-induced collagen deposition and lung fibrosis in rats[1].

体外研究

BMS-986278 is characterized as a high-affinity antagonist of Lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1), exhibiting affinity constants (Kb) of 6.9 nM and 4.0 nM for human and mouse LPA1, respectively, in CHO cells that overexpress LPA1[1].

BMS-986278 antagonizes Lysophosphatidic acid (LPA)-stimulated calcium flux in normal human lung fibroblasts, with a Kb of 5.8 nM.

BMS-986278 参考文献

[1]Cheng PTW, et, al. Discovery of an Oxycyclohexyl Acid Lysophosphatidic Acid Receptor 1 (LPA1) Antagonist BMS-986278 for the Treatment of Pulmonary Fibrotic Diseases. J Med Chem. 2021 Nov 11;64(21):15549-15581.

BMS-986278 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.24mL

0.45mL

0.22mL

11.22mL

2.24mL

1.12mL

22.45mL

4.49mL

2.24mL

BMS-986278 技术信息

CAS号2170126-74-4
分子式C22H31N5O5
分子量 445.512
别名
运输蓝冰
存储条件

粉末 Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(235.68 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

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