TC LPA5 4 | LPA5/GPR92 Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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TC LPA5 4 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1193894

TC LPA5 4是一种特异性非脂质 LPA5 (GPR92) 拮抗剂，能够抑制 LPA 诱导的人血小板 (LPA5-RH7777 细胞系) 聚集 (IC50 = 800 nM)，并对超过 80 种其他分子靶点显示出高选择性，抑制甲状腺癌细胞的增殖和迁移。

TC LPA5 4 化学结构
CAS号：1393814-38-4

TC LPA5 4 3D分子结构
CAS号：1393814-38-4

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货号：A1193894 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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TC LPA5 4 生物活性

描述

TC LPA5 4 is an LPA5 (GPR92)-specific non-lipid antagonist. TC LPA5 4 inhibited LPA-induced aggregation of isolated human platelets (LPA5-RH7777 cell line) with an IC50 of 800 nM. TC LPA5 4 showed selectivity for LPA5 among 80 targets screened^[1].TC LPA5 4 significantly inhibited the proliferation of thyroid cancer cells CGTH-W3, TPC-1, B-CAPAP and BHT101, with IC50s of 103.0 μM, 84.9 μM, 55.9 μM and 57.17 μM, respectively. At concentration of 5 μM for 24 hours, TC LPA5 4 significantly inhibited the migration of CGTH-W3 and TPC-1 cells stimulated by LPA, with an inhibition rate of about 30%. As B-CPAP and BHT101 cells expressed higher LPAR5 mRNA, TC LPA5 4 inhibited the proliferation of these two cell lines, with IC50s of 55.9 μM and 57.17 μM, whereas, as CGTH-W3 and TPC-1 cells expressed lower LPAR5 mRNA, TC LPA5 4 had different anti-tumour activities, with IC50s of 103.0 μM and 84.9 μM, respectively^[2].

TC LPA5 4 动物研究

Animal study

At a dose of 10 mg/kg administered intraperitoneally for 5 days/week for 2 weeks, TC LPA5 4 delayed the growth of CGTH-W3 xenograft nude mice with an inhibition rate of 46.7%^[2].

TC LPA5 4 参考文献

[1]Kozian DH, et al. Selective non-lipid modulator of LPA5 activity in human platelets. Bioorg Med Chem Lett. 2012;22(16):5239-5243.

[2]Zhao WJ, et al. LPAR5 promotes thyroid carcinoma cell proliferation and migration by activating class IA PI3K catalytic subunit p110β. Cancer Sci. 2021;112(4):1624-1632.

TC LPA5 4 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.43mL

0.49mL

0.24mL

12.17mL

2.43mL

1.22mL

24.34mL

4.87mL

2.43mL

TC LPA5 4 技术信息

CAS号	1393814-38-4
分子式	C₂₃H₂₃ClN₂O₃
分子量	410.893

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 60 mg/mL(146.02 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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