Sophoridine是一种从植物苦参中提取的喹喔啉生物碱，具有抗癌和抗心律不齐作用，能够通过抑制 FoxM1、NF-κB 和 AP-1 信号通路抑制癌细胞生长。

Amsacrine HCl是一种抗肿瘤药物，可以嵌入肿瘤细胞的DNA中。

7-Ethylcamptothecin是喜树碱类似物之一。 喜树碱 (CPT) 是一种从喜树 (Camptotheca acuminata) 中分离出的细胞毒性生物碱，对 L1210 白血病和 Walker 256 癌肉瘤模型具有很强的抗肿瘤活性。

Etoposide通过抑制拓扑异构酶II来抑制DNA合成，IC50为60.3 μM。

Irinotecan HCl Trihydrate是一种具有抗肿瘤活性的拓扑异构酶 I 抑制剂。

SN-38是 CPT-11 的活性代谢物，通过抑制 DNA 拓扑异构酶 I 和 DNA 合成引发 DNA 单链断裂，IC50 分别为 0.077 μM（DNA 合成）和 1.3 μM（RNA 合成）。

9-Aminocamptothecin是从喜树中提取的天然化合物，是一种活性的拓扑异构酶 I 抑制剂，具有显著的抗癌活性。

Rubitecan是一种口服拓扑异构酶 I 抑制剂，通过诱导蛋白连接的 DNA 单链断裂阻止分裂细胞中的 DNA 和 RNA 合成，具有抗肿瘤活性。

Doxorubicin HCl 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin HCl 具有细胞毒性和诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬的作用，是一种广泛应用于癌症治疗的化疗药物。

Epirubicin HCl是多柔比星的L-阿拉伯糖衍生物，能抑制拓扑异构酶，常作为抗肿瘤药物使用。

Camptothecin (CPT) 是一种生物碱，作为 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂，IC50 为 679 nM。它对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌表现出强效的抗肿瘤活性，并通过改变人类癌细胞中的微小 RNA (miRNA) 表达模式来调节缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 活性。