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沙奎那韦甲磺酸盐 /Saquinavir Mesylate {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A732241 同义名： 沙奎拉韦 / Ro 31-8959/003;Saquinavir (mesylate)

Saquinavir mesylate is an HIV Protease inhibitor used in antiretroviral therapy. Saquinavir could inhibit SARS-CoV-2 3CLpro main protease.

Saquinavir Mesylate 化学结构 CAS号：149845-06-7
Saquinavir Mesylate 化学结构
CAS号：149845-06-7
Saquinavir Mesylate 3D分子结构
CAS号：149845-06-7
Saquinavir Mesylate 化学结构 CAS号：149845-06-7
Saquinavir Mesylate 3D分子结构 CAS号：149845-06-7
规格 价格 会员价 库存 数量
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Saquinavir Mesylate 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A732241 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
• Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
• J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
• JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
更多 >
产品名称 HIV Protease ↓ HIV-1 caspid ↓ 其他靶点 纯度
Dextran sulfate sodium, mw 40,000 ✔ M.W 40000
Vicriviroc maleate ✔ 98+%
Rosamultin ✔ 97%
Darunavir ✔ 98%
Lopinavir ++++

HIV protease, Ki: 1.3 pM

 		99+%
Chloroquine ✔ Autophagy 95%
Amprenavir +

HIV protease, IC50: 14.6 ng/mL

 		PXR 99%+
NBD-556 ✔ 99%+
Nelfinavir Mesylate +++

HIV protease, Ki: 2 nM

 		99%+
Atazanavir Sulfate ✔ 98%
Limonin ✔ 98%
Saquinavir ++

HIV proteinase, IC50: 2.7 nM

 		98%
Ritonavir ✔ 98%
Azvudine ✔ 98%
Lenacapavir ++++

HIV-1 capsid, EC50: 0.1 nM

 		97%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Saquinavir Mesylate 生物活性

描述 Saquinavir (SAQ) mesylate is a potent inhibitor of the HIV-1 protease indicated in combination with other antiretrovirals for the management of HIV-1 infection[3]. Saquinavir is an anti-retroviral drug with very low oral bioavailability (e.g. 0.7-4.0%) due to its affinity toward efflux transporters (P-gp) and metabolic enzymes (CYP3A4)[4]. As with other HIV protease inhibitors, saquinavir inhibits the cleavage of the gag-pol protein substrate leading to the release of structurally defective and functionally inactive viral particles. It is active on both HIV-1 and HIV-2, and also has activity on chronically infected cells and HIV strains resistant to reverse transcriptase inhibitors. Saquinavir is characterised by a low bioavailability which is further reduced in the fasting state. Because of its metabolic interference with the CYP system, saquinavir cannot be coadministered with astemizole, terfenadine or cisapride. Saquinavir is generally well tolerated, with mild gastrointestinal symptoms representing the most commonly observed adverse effects[5].

Saquinavir Mesylate 临床研究

NCT号 适应症或疾病 临床期 招募状态 预计完成时间 地点
NCT00035932 HIV Infections Phase 3 Completed - -
NCT00197145 Infection, Human Immunodeficie... 展开 >>ncy Virus I 收起 << Phase 3 Terminated - -
NCT00197145 - Terminated - -

Saquinavir Mesylate 参考文献

[1]Branham ML, Moyo T, et al. Preparation and solid-state characterization of ball milled saquinavir mesylate for solubility enhancement. Eur J Pharm Biopharm. 2012 Jan;80(1):194-202.

[2]Yerino GA, Halabe EK, et al. Bioequivalence study of two oral tablet formulations containing saquinavir mesylate boosted with ritonavir in healthy male subjects. Arzneimittelforschung. 2011;61(8):481-7.

[3]Yerino GA, Halabe EK, Zini E, Feleder EC. Bioequivalence study of two oral tablet formulations containing saquinavir mesylate boosted with ritonavir in healthy male subjects. Arzneimittelforschung. 2011;61(8):481-7

[4]Branham ML, Moyo T, Govender T. Preparation and solid-state characterization of ball milled saquinavir mesylate for solubility enhancement. Eur J Pharm Biopharm. 2012 Jan;80(1):194-202

[5]Vella S, Floridia M. Saquinavir. Clinical pharmacology and efficacy. Clin Pharmacokinet. 1998 Mar;34(3):189-201

Saquinavir Mesylate 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.30mL

0.26mL

0.13mL

6.52mL

1.30mL

0.65mL

13.04mL

2.61mL

1.30mL

Saquinavir Mesylate 技术信息

CAS号149845-06-7
分子式C39H54N6O8S
分子量 766.947
别名 沙奎拉韦 ;Ro 31-8959/003;Saquinavir (mesylate)
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,2-8°C
溶解度

DMSO: 16 mg/mL(20.86 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: Saquinavir | 149845-06-7 | Ro 31-8959/003 | HIV Protease Inhibitor | Anti-infection | Metabolic Enzyme/Protease | Autophagy | HIV | HIV Protease | Autophagy | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Saquinavir Mesylate 纯度/质量文件 | Saquinavir Mesylate 亚型比较 | Saquinavir Mesylate 生物活性 | Saquinavir Mesylate 临床数据 | Saquinavir Mesylate 参考文献 | Saquinavir Mesylate 实验方案 | Saquinavir Mesylate 技术信息

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