PBIT | 2-p-tolyl-1,2-Benzisothiazolin-3-one | JARID1B Inhibitor

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PBIT {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A626958 同义名： 2-p-tolyl-1,2-Benzisothiazolin-3-one

PBIT是一种特异性抑制Jumonji AT-rich Interactive Domain 1 (JARID1)酶的抑制剂。PBIT通过约3 μM的IC50值抑制JARID1B（KDM5B或PLU1）组蛋白去甲基化酶。PBIT还抑制JARID1A和JARID1C，IC50分别为6 μM和4.9 μM。

PBIT 化学结构
CAS号：2514-30-9

PBIT 3D分子结构
CAS号：2514-30-9

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A626958 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

组蛋白去甲基酶亚型比较

产品名称	KDM1 ↓ ↑	KDM2 ↓ ↑	KDM3 ↓ ↑	KDM4 ↓ ↑	KDM5 ↓ ↑	KDM6 ↓ ↑	纯度
OG-L002	+++ LSD1, IC50: 20 nM						99%+
ORY-1001	+++ LSD1, IC50: 20 nM						98%
SP-2509	++++ LSD1, IC50: 13 nM						98+%
GSK2879552 2HCl	+ LSD1, Ki: 1.7 μM						99%+
T-3775440 HCl	++++ LSD1, IC50: 2.1 nM						99%
GSK-LSD1 2HCl	+++ LSD1, IC50: 16 nM						98%
Pulrodemstat benzenesulfonate	✔						99%+
IOX1		+ KDM2A, IC50: 1.8 μM	+++ KDM3A, IC50: 0.1 μM	++ KDM4E, IC50: 2.3 μM KDM4C, IC50: 0.6 μM	+ KDM5C, IC50: 19 μM	+ KDM6B, IC50: 1.6 μM	99%
PFI-90			✔				99%+
ML324				+ JMJD2, IC50: 920 nM			99%+
NCGC00244536				++++ KDM4, IC50: 10 nM			99%
KDM4D-IN-1				++ KDM4D, IC50: 0.41 μM			99%+
GSK467					++++ KDM5B, Ki: 10 nM		99%
GSK-J1						+++ JMJD3, IC50: 60 nM	99%+
(Z)-JIB-04				++ JMJD2A, IC50: 1100 nM JMJD2E, IC50: 340 nM	++ JARID1A, IC50: 230 nM	++ JMJD3, IC50: 855 nM	97%
CPI-455					++++ KDM5A, IC50: 10 nM	++++ KDM5, IC50: 10 nM	98%
JIB-04				++ JMJD2D, IC50: 290 nM JMJD2E, IC50: 435 nM	++ JARID1A, IC50: 230 nM	++ JMJD3, IC50: 855 nM	98%
GSK-J4 HCl						+++ JMJD3, IC50: 60 nM	98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

PBIT 生物活性

描述

PBIT is a specific inhibitor of JARID1. It inhibits the histone demethylase activity of JARID1B (also known as KDM5B or PLU1), with an IC50 of approximately 3 μM. PBIT also inhibits JARID1A and JARID1C, with IC50 values of 6 μM and 4.9 μM, respectively. PBIT suppresses the proliferation of cells expressing high levels of JARID1B. The inhibition of cell proliferation by PBIT is dependent on the level of JARID1B, specifically at concentrations of 1-10 μM in UACC-812 cells and 2.5-10 μM in MCF7 and MCF10A cells over a period of 72 hours^[1].

PBIT 参考文献

[1]Sayegh J, et al. Identification of small molecule inhibitors of Jumonji AT-rich interactive domain 1B (JARID1B) histone demethylase by a sensitive high throughput screen. J Biol Chem. 2013 Mar 29;288(13):9408-17.

PBIT 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

4.14mL

0.83mL

0.41mL

20.72mL

4.14mL

2.07mL

41.44mL

8.29mL

4.14mL

PBIT 技术信息

CAS号	2514-30-9
分子式	C₁₄H₁₁NOS
分子量	241.308

别名	2-p-tolyl-1,2-Benzisothiazolin-3-one
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,Room Temperature

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 50 mg/mL(207.2 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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