CPI-455 | Histone Demethylase | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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CPI-455 98%

货号：A145136

CPI-455 is a selective inhibitor of KDM5 demethylases and can reduce survival of drug-tolerant cancer cells.

CPI-455 化学结构
CAS号：1628208-23-0

CPI-455 3D分子结构
CAS号：1628208-23-0

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A145136 标准纯度： 98% 产品说明书

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全球学术期刊中引用的产品: • Cell,2024. Ambeed. [ A125712 ]; • Cancer Discov., 2024. Ambeed. [ A285925 ]; • JMC, 2024, 67(17): 14974-14985. Ambeed. [ A288696 ]; • JMC, 2024, 67(17): 15061-15079. Ambeed. [ A524399 , A633512 , A144280 , A174613 ]; • EJNMMI Radiopharm. Chem., 2024, 9, 61. Ambeed. [ A1257961 , A622068 ]; 更多 >

组蛋白去甲基酶亚型比较

产品名称	KDM1 ↓ ↑	KDM2 ↓ ↑	KDM3 ↓ ↑	KDM4 ↓ ↑	KDM5 ↓ ↑	KDM6 ↓ ↑	纯度
OG-L002	+++ LSD1, IC50: 20 nM						99%+
ORY-1001	+++ LSD1, IC50: 20 nM						98%
SP-2509	++++ LSD1, IC50: 13 nM						98+%
GSK2879552 2HCl	+ LSD1, Ki: 1.7 μM						99%+
T-3775440 HCl	++++ LSD1, IC50: 2.1 nM						99%
GSK-LSD1 2HCl	+++ LSD1, IC50: 16 nM						98%
Pulrodemstat benzenesulfonate	✔						99%+
IOX1		+ KDM2A, IC50: 1.8 μM	+++ KDM3A, IC50: 0.1 μM	++ KDM4E, IC50: 2.3 μM KDM4C, IC50: 0.6 μM	+ KDM5C, IC50: 19 μM	+ KDM6B, IC50: 1.6 μM	99%
PFI-90			✔				99%+
ML324				+ JMJD2, IC50: 920 nM			99%+
NCGC00244536				++++ KDM4, IC50: 10 nM			95%
KDM4D-IN-1				++ KDM4D, IC50: 0.41 μM			99%+
GSK467					++++ KDM5B, Ki: 10 nM		98%
GSK-J1						+++ JMJD3, IC50: 60 nM	99%+
(Z)-JIB-04				++ JMJD2A, IC50: 1100 nM JMJD2E, IC50: 340 nM	++ JARID1A, IC50: 230 nM	++ JMJD3, IC50: 855 nM	97%
CPI-455					++++ KDM5A, IC50: 10 nM	++++ KDM5, IC50: 10 nM	98%
JIB-04				++ JMJD2E, IC50: 435 nM JMJD2D, IC50: 290 nM	++ JARID1A, IC50: 230 nM	++ JMJD3, IC50: 855 nM	98%
GSK-J4 HCl						+++ JMJD3, IC50: 60 nM	98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

CPI-455 生物活性

靶点	KDM6 KDM5, IC50:10 nM KDM5 KDM5, IC50:10 nM KDM5 KDM5A, IC50:10 nM
描述	CPI-455 is a specific KDM5 inhibitor with IC50 value of 10nM for inhibition of full-length KDM5A in enzymatic assays. CPI-455-mediated KDM5 inhibition resulted in a dose-dependent increase in global H3K4me3 in HeLa cells. Also it induced a time-dependent increase in H3K4me3 that was detected only after 2 or more days of treatment. The elevation of H3K4 trimethylation mediated by this inhibition of KDM5 by CPI-455 decreased the number of drug-tolerant state in multiple cancer cell line models treated with standard chemotherapy or targeted agents^[2].
作用机制	The nitrile of CPI-455 makes a single interaction with the active-site metal ion of KDM5. The position occupied by CPI-455 completely overlaps the binding site of 2-OG, demonstrating a competitive mode of action.^[2]

CPI-455 参考文献

[1]Vinogradova M, Gehling VS, et al. An inhibitor of KDM5 demethylases reduces survival of drug-tolerant cancer cells. Nat Chem Biol. 2016 Jul;12(7):531-8.

[2]Vinogradova M, Gehling VS, Gustafson A, Arora S, Tindell CA, Wilson C, Williamson KE, Guler GD, Gangurde P, Manieri W, Busby J, Flynn EM, Lan F, Kim HJ, Odate S, Cochran AG, Liu Y, Wongchenko M, Yang Y, Cheung TK, Maile TM, Lau T, Costa M, Hegde GV, Jackson E, Pitti R, Arnott D, Bailey C, Bellon S, Cummings RT, Albrecht BK, Harmange JC, Kiefer JR, Trojer P, Classon M. An inhibitor of KDM5 demethylases reduces survival of drug-tolerant cancer cells. Nat Chem Biol. 2016 Jul;12(7):531-8. doi: 10.1038/nchembio.2085. Epub 2016 May 23. PMID: 27214401.

CPI-455 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.59mL

0.72mL

0.36mL

17.97mL

3.59mL

1.80mL

35.93mL

7.19mL

3.59mL

CPI-455 技术信息

CAS号	1628208-23-0
分子式	C₁₆H₁₄N₄O
分子量	278.309

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Sealed in dry,Room Temperature

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 35 mg/mL(125.76 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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