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GNE-9605 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A369305

GNE-9605 is a selective and potent LRRK2 with IC50 value of 18.7 nM.

GNE-9605 化学结构 CAS号:1536200-31-3
GNE-9605 化学结构
CAS号:1536200-31-3
GNE-9605 3D分子结构
CAS号:1536200-31-3
GNE-9605 化学结构 CAS号:1536200-31-3
GNE-9605 3D分子结构 CAS号:1536200-31-3
规格 价格 会员价 库存 数量
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GNE-9605 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A369305 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询: 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]
JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]
BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]
J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]
PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]
更多 >
产品名称 Autophagy 其他靶点 纯度
SBI-0206965 +++

ULK2, IC50: 711 nM

ULK1, IC50: 108 nM

97%
Hydroxychloroquine sulfate 99%
Valproic acid sodium HDAC 97%
PFK-015 ++

PFKFB3, IC50: 207 nM

99%+
MRT68921 hydrochloride ++++

ULK2, IC50: 1.1 nM

ULK1, IC50: 2.9 nM

99%+
ROC-325 99%+
Autophinib +++

Autophagy, IC50: 40 nM

97%
Lys05 99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。
产品名称 LRRK2 其他靶点 纯度
GNE-7915 ++++

LRRK2, IC50: 9 nM

LRRK2, Ki: 1 nM

99%+
GNE-9605 +++

LRRK2, IC50: 19 nM

LRRK2, Ki: 2 nM

99%+
GSK2578215A ++

LRRK2 (G2019S), IC50: 8.9 nM

LRRK2 (WT), IC50: 10.9 nM

99%+
URMC-099 +

LRRK2, IC50: 11 nM

99%+
PF-06447475 +++

LRRK2, IC50: 3nM

99%+
LRRK2-IN-1 ++

LRRK2 (G2019S), IC50: 6 nM

LRRK2 (WT), IC50: 13 nM

99%+
GNE0877 ++++

LRRK2, Ki: 0.7 nM

99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

GNE-9605 生物活性

靶点
  • LRRK2

    LRRK2, IC50:19 nM

    LRRK2, Ki:2 nM

描述 GNE-9605 is a powerful, orally administered inhibitor specifically targeting Leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) with an IC50 of 18.7 nM. It blocks LRRK2 Ser1292 autophosphorylation and is applicable in Parkinson's disease (PD)[1].
体内研究

GNE-9605 (10 and 50 mg/kg; i.p.; once) suppresses LRRK2 Ser1292 autophosphorylation in BAC transgenic mice that express the human LRRK2 protein[1].

GNE-9605(1 mg/kg, pO.; 0.5 mg/kg, i.v.; once) shows a biochemical LRRK2 Ki of 2 nM and a cellular IC50 of 19 nM. It also exhibits complete plasma clearance and high oral bioavailability[1].

GNE-9605 动物研究

Dose Mice: 10 mg/kg, 50 mg/kg[1] (i.p.); 1 mg/kg[1] (p.o.); 0.5 mg/kg[1] (i.v.)
Administration i.p.
Pharmacokinetics
Animal Monkeys[1]
Dose 1 mg/kg (p.o.)
0.5 mg/kg (i.v.)
Administration p.o.
i.v.
F 0.74
PPB % unbound 0.821
T1/2 4.0 h (i.v.)
CL 7.8 ml/min/kg

GNE-9605 参考文献

[1]Estrada AA, et, al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2014 Feb 13;57(3):921-36.

GNE-9605 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.22mL

0.44mL

0.22mL

11.12mL

2.22mL

1.11mL

22.23mL

4.45mL

2.22mL

GNE-9605 技术信息

CAS号1536200-31-3
分子式C17H20ClF4N7O
分子量 449.834
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(233.42 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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