规格 | 价格 | 会员价 | 库存 | 数量 | |||
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技术支持
免费溶解
产品名称 | Autophagy ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | ||||||||||||||||
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SBI-0206965 |
+++
ULK2, IC50: 711 nM ULK1, IC50: 108 nM |
97% | |||||||||||||||||
Hydroxychloroquine sulfate | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
Valproic acid sodium | ✔ | HDAC | 97% | ||||||||||||||||
PFK-015 |
++
PFKFB3, IC50: 207 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
MRT68921 hydrochloride |
++++
ULK2, IC50: 1.1 nM ULK1, IC50: 2.9 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
ROC-325 | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
Autophinib |
+++
Autophagy, IC50: 40 nM |
97% | |||||||||||||||||
Lys05 | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 |
产品名称 | LRRK2 ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | ||||||||||||||||
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GNE-7915 |
++++
LRRK2, IC50: 9 nM LRRK2, Ki: 1 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
GNE-9605 |
+++
LRRK2, IC50: 19 nM LRRK2, Ki: 2 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
GSK2578215A |
++
LRRK2 (G2019S), IC50: 8.9 nM LRRK2 (WT), IC50: 10.9 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
URMC-099 |
+
LRRK2, IC50: 11 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
PF-06447475 |
+++
LRRK2, IC50: 3nM |
99%+ | |||||||||||||||||
LRRK2-IN-1 |
++
LRRK2 (G2019S), IC50: 6 nM LRRK2 (WT), IC50: 13 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
GNE0877 |
++++
LRRK2, Ki: 0.7 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 |
靶点 |
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描述 | GNE-9605 is a powerful, orally administered inhibitor specifically targeting Leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) with an IC50 of 18.7 nM. It blocks LRRK2 Ser1292 autophosphorylation and is applicable in Parkinson's disease (PD)[1]. |
体内研究 | GNE-9605 (10 and 50 mg/kg; i.p.; once) suppresses LRRK2 Ser1292 autophosphorylation in BAC transgenic mice that express the human LRRK2 protein[1]. GNE-9605(1 mg/kg, pO.; 0.5 mg/kg, i.v.; once) shows a biochemical LRRK2 Ki of 2 nM and a cellular IC50 of 19 nM. It also exhibits complete plasma clearance and high oral bioavailability[1]. |
Dose | Mice: 10 mg/kg, 50 mg/kg[1] (i.p.); 1 mg/kg[1] (p.o.); 0.5 mg/kg[1] (i.v.) | ||||||||||||||
Administration | i.p. | ||||||||||||||
Pharmacokinetics |
|
计算器 | ||||
存储液制备 | 1mg | 5mg | 10mg | |
1 mM 5 mM 10 mM |
2.22mL 0.44mL 0.22mL |
11.12mL 2.22mL 1.11mL |
22.23mL 4.45mL 2.22mL |
CAS号 | 1536200-31-3 |
分子式 | C17H20ClF4N7O |
分子量 | 449.834 |
别名 | |
运输 | 蓝冰 |
存储条件 |
液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月 粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 |
DMSO: 105 mg/mL(233.42 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO |
动物实验配方 |