GNE-7915 | LRRK2 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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GNE-7915 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A210153

GNE-7915是一种高度选择性和能穿透血脑屏障的LRRK2抑制剂，其IC50值为9 nM。

GNE-7915 化学结构
CAS号：1351761-44-8

GNE-7915 3D分子结构
CAS号：1351761-44-8

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A210153 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

自噬亚型比较
LRRK2 亚型比较

产品名称	Autophagy ↓ ↑	其他靶点	纯度
SBI-0206965	+++ ULK1, IC50: 108 nM ULK2, IC50: 711 nM		97%
Hydroxychloroquine sulfate	✔		99%
Valproic acid sodium	✔	HDAC	97%
PFK-015	++ PFKFB3, IC50: 207 nM		99%+
MRT68921 hydrochloride	++++ ULK1, IC50: 2.9 nM ULK2, IC50: 1.1 nM		99%+
ROC-325	✔		99%+
Autophinib	+++ Autophagy, IC50: 40 nM		97%
Lys05	✔		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

产品名称	LRRK2 ↓ ↑	纯度
GNE-7915	++++ LRRK2, Ki: 1 nM LRRK2, IC50: 9 nM	99%+
GNE-9605	+++ LRRK2, Ki: 2 nM LRRK2, IC50: 19 nM	99%+
GSK2578215A	++ LRRK2 (G2019S), IC50: 8.9 nM LRRK2 (WT), IC50: 10.9 nM	99%+
URMC-099	+ LRRK2, IC50: 11 nM	99%+
PF-06447475	+++ LRRK2, IC50: 3nM	99%+
LRRK2-IN-1	++ LRRK2 (G2019S), IC50: 6 nM LRRK2 (WT), IC50: 13 nM	99%+
GNE0877	++++ LRRK2, Ki: 0.7 nM	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

GNE-7915 生物活性

靶点

LRRK2

LRRK2, Ki:1 nM

LRRK2, IC50:9 nM

描述

The LRRK2 gene, which encodes a large, multidomain protein, is involved in Parkinson’s disease pathophysiogenesis. GNE-7915 is a potent, selective and brain-penetrant inhibitor of LRRK2 with IC₅₀ and K_i of 9 and 1 nM, respectively. Cerep receptor profiling, including expanded brain panels, suggested that GNE-7915 inhibited 5-HT_2B with >70% inhibition at 10 μM. It was confirmed to be moderately potent 5-HT_2B antagonist in in vitro functional assays^[3]. When treated with 1 μM GNE‐7915 for 2 h, there was a significant increase of PPR (pair‐pulse ratio). Single‐pulse‐evoked DA (dopamine) release was also enhanced. Thirty‐minute perfusion also increased DA release and the PPR recorded from the same site^[4]. Moreover, pretreatment with GNE-7915 for 24 h was able to prevent LRRK2 G2019S-induced mtDNA damage. Most strikingly, exposure to GNE-7915 for 6 h was able to restore mtDNA damage to control levels^[5].

GNE-7915 细胞研究

细胞系	浓度	检测类型	检测时间	活动说明	数据源
HEK293 cells		Function assay		Inhibition of autophosphorylation of LRRK2 in human HEK293 cells, IC50=0.009 μM	22985112

GNE-7915 参考文献

[1]Kavanagh ME, Doddareddy MR, Kassiou M. The development of CNS-active LRRK2 inhibitors using property-directed optimisation. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jul 1;23(13):3690-6.

[2]Estrada AA, Liu X, et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrable leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):9416-33.

[3]Estrada AA, Liu X, Baker-Glenn C, et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrable leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2012;55(22):9416-9433

[4]Qin Q, Zhi LT, Li XT, Yue ZY, Li GZ, Zhang H. Effects of LRRK2 Inhibitors on Nigrostriatal Dopaminergic Neurotransmission. CNS Neurosci Ther. 2017;23(2):162-173

[5]Howlett EH, Jensen N, Belmonte F, et al. LRRK2 G2019S-induced mitochondrial DNA damage is LRRK2 kinase dependent and inhibition restores mtDNA integrity in Parkinson's disease. Hum Mol Genet. 2017;26(22):4340-4351

GNE-7915 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.26mL

0.45mL

0.23mL

11.28mL

2.26mL

1.13mL

22.55mL

4.51mL

2.26mL

GNE-7915 技术信息

CAS号	1351761-44-8
分子式	C₁₉H₂₁F₄N₅O₃
分子量	443.395

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(236.81 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+water 3.1 mg/mL

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