E7820 | ER68203-00 | Angiogenesis Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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E7820 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A950982 同义名： ER68203-00

E7820（ER68203-00）是一种口服活性芳香磺酰胺衍生物，是一种独特的血管生成抑制剂，可抑制内皮细胞上整合素α2亚基的表达。E7820以IC50为0.11 μg/ml抑制大鼠主动脉血管生成，调节α-1、α-2、α-3和α-5整合素的mRNA表达，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

E7820 化学结构
CAS号：289483-69-8

E7820 3D分子结构
CAS号：289483-69-8

规格	价格	会员价	库存	数量
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E7820 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A950982 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

整合素亚型比较
钾通道亚型比较

产品名称	Integrin ↓ ↑	纯度
Tirofiban	✔	99%+
ATN-161	✔	98%
RGD	✔	98%
A-205804	++ E-selectin, IC50: 20 nM ICAM-1, IC50: 25 nM	98%
SB-273005	++++ αvβ5 receptor, IC50: 0.3 nM αvβ3 receptor, IC50: 1.2 nM	98+%
Lifitegrast	✔	97%
Cilengitide TFA	+++ αvβ5 receptor, IC50: 79 nM αvβ3 receptor, IC50: 4.1 nM	99%+
Cyclo(-RGDfK) TFA	✔	99%+
Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate	++ αVβ3 integrin, IC50: 20 nM	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

产品名称	Potassium Channel ↓ ↑	纯度
Tolbutamide	✔	98%
Glimepiride	++++ SUR1, IC50: 5.4 nM SUR2B, IC50: 7.3 nM	97%
Dronedarone Hydrochloride	✔	95%
Gliquidone	++ Potassium channel, IC50: 27.2 nM	98%
TRAM-34	+++ IKCa1 (KCa3.1), Kd: 20 nM	98%
Glibenclamide	✔	98%
Amiodarone HCl	✔	97%
Gliclazide	++ Potassium channel, IC50: 184 nM	98%
Repaglinide	✔	98%
Dofetilide	✔	98%
Nateglinide	✔	99%
Quinine hydrochloride dihydrate	✔	98%
ML133 HCl	+ Kir2.1, IC50: 290 nM	97%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

E7820 生物活性

描述

E7820 (ER68203-00), an orally active aromatic sulfonamide derivative, is a unique angiogenesis inhibitor that suppresses the expression of the integrin alpha2 subunit on endothelial cells. It inhibits angiogenesis in rat aorta with an IC50 of 0.11 µg/ml and affects the expression of α-1, α-2, α-3, and α-5 integrin mRNA. E7820 displays antiangiogenic and antitumor activity^[1]^[2].

体内研究

E7820 (ER68203-00) administered at 50-200 mg/kg, orally twice daily for 14 days, delays the growth of subcutaneously inoculated WiDr cells^[1].

E7820, given at 200-400 mg/kg orally once daily for four days, strongly inhibits angiogenesis induced by WiDr cells^[1].

体外研究

E7820 inhibits both bFGF- and VEGF-driven tube formation in human umbilical vascular endothelial cells (HUVEC) in a dose-dependent manner with IC50 values of 0.20 µg/ml and 0.24 µg/ml, respectively^[1].

E7820 suppresses HUVEC proliferation induced by bFGF or VEGF in serum-free medium (SFM), with IC50 values of 0.10 and 0.081 μg/ml, respectively. Compared to its effect on HUVEC, E7820 demonstrates minimal antiproliferative activity against WiDr and LoVo cells, with IC50 values of 29 and 15 μg/ml, respectively^[1].

E7820 参考文献

[1]Funahashi Y, et al. Sulfonamide derivative, E7820, is a unique angiogenesis inhibitor suppressing an expression of integrin alpha2 subunit on endothelium. Cancer Res. 2002;62(21):6116-6123.

[2]Ito K, et al. Enhanced anti-angiogenic effect of E7820 in combination with erlotinib in epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor-resistant non-small-cell lung cancer xenograft models. Cancer Sci. 2014;105(8):1023-1031.

E7820 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.97mL

0.59mL

0.30mL

14.86mL

2.97mL

1.49mL

29.73mL

5.95mL

2.97mL

E7820 技术信息

CAS号	289483-69-8
分子式	C₁₇H₁₂N₄O₂S
分子量	336.368

别名	ER68203-00
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(312.16 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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