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Eragidomide是一种选择性Cereblon E3连接酶调节剂,通过CRL4CRBN选择性靶向GSPT1进行泛素化和蛋白酶体降解,对癌症研究具有重要应用。
Golcadomide是一种口服有效的 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD),通过与 CRBN 协同作用,靶向降解 Ikaros 和 Aiolos。它在非霍奇金淋巴瘤等血液肿瘤的研究和治疗中具有显著潜力。
E7820(ER68203-00)是一种口服活性芳香磺酰胺衍生物,是一种独特的血管生成抑制剂,可抑制内皮细胞上整合素α2亚基的表达。E7820以IC50为0.11 μg/ml抑制大鼠主动脉血管生成,调节α-1、α-2、α-3和α-5整合素的mRNA表达,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
Avadomide是一种抗肿瘤和免疫调节剂,用于治疗 DLBCL。能够结合 CRBN 并诱导 aiolos 和 ikaros 的降解,进而导致细胞凋亡。
Iberdomide是一种 cereblon 调节剂,具有潜力治疗系统性红斑狼疮和多发性骨髓瘤。
Indisulam是一种碳酸酐酶抑制剂,也是一种合成磺胺类化合物,靶向细胞周期的G1期。
Tasisulam是一种抗肿瘤药物,能够通过内源性途径诱导细胞凋亡。
Mezigdomide是一种 cereblon E3 泛素连接酶调节药物(CELMoD),与 cereblon 具有高亲和力,表现出强效的抗多发性骨髓瘤活性。
(R)-CR8是一种细胞周期依赖性激酶(cdk)抑制剂,针对cdk2和cdk1的IC50分别为0.036 - 0.07 μM和0.09 - 0.8 μM。
CC-885是一种新型的cereblon (CRBN)调节剂,其通过招募GSPT1蛋白至CRL4(CRBN) E3泛素连接酶复合物,促进GSPT1的泛素化和降解。CC-885具有在多种癌症研究中具有潜在的应用价值,特别是那些依赖于特定蛋白质稳定性的肿瘤类型。
dCeMM2是一种分子胶降解剂,能够通过促使CDK12:细胞周期蛋白K与CRL5B连接酶复合物相互作用,诱导细胞周期蛋白K的泛素化和降解。
dCeMM3是一种分子胶降解剂,通过促使CDK12:cyclin K与CRL6B连接酶复合体相互作用,诱导细胞周期蛋白K的泛素化和降解。
HQ461是一种分子粘合降解剂,通过促进 CDK12 与 DDB1-CUL4-RBX1 E3 泛素连接酶的相互作用,导致 CDK12 相关蛋白 Cyclin K(CCNK)的多泛素化和降解。
BI-3802是一种高效的 BCL6 降解剂,通过抑制 BCL6 的 BTB 结构域,IC50 小于或等于 3 nM;BI-3802 具有抗肿瘤活性。
Voclosporin (ISAtx-247) 是钙调磷酸酶 (CN; PP2B) 的抑制剂。
dCeMM4 is a molecular glue degrader, inducing ubiquitination and degradation of cyclin K by prompting an interaction of CDK12:cyclin K with a CRL7B ligase complex.
Cyclosporin A是一种免疫抑制剂,能与环孢素结合后抑制钙调神经磷酸酶,IC50为7 nM。
Tags: 分子胶 | Molecular Glues | 其他抑制剂/激动剂 | Other Inhibitors/Agonists | 分子胶 相关产品
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