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BX795 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A700044

BX795是一种高效、选择性的PDK1抑制剂,IC50为6 nM。它还有效抑制TBK1和IKKε,IC50值分别为6 nM和41 nM。BX795阻止S6K1、AktPKCδ和GSK3β的磷酸化,但对酶如PKAPKCc-Kit和GSK3β的选择性较低。此外,BX795调节自噬

BX795 化学结构 CAS号:702675-74-9
BX795 化学结构
CAS号:702675-74-9
BX795 3D分子结构
CAS号:702675-74-9
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BX795 3D分子结构 CAS号:702675-74-9
规格 价格 会员价 库存 数量
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BX795 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A700044 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询: 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
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产品名称 PDK1 其他靶点 纯度
OSU-03012 ++

PDK-1, IC50: 5 μM

99%+
BX-912 +++

PDK-1, IC50: 12 nM

PKA 99%+
GSK2334470 +++

PDK-1, IC50: 10 nM

99%+
BX795 ++++

PDK-1, IC50: 6 nM

c-Kit 99%+
PHT-427 +

PDK1, Ki: 5.2 μM

Akt 99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。
产品名称 NF-κB 其他靶点 纯度
PDTC ammonium 98%
QNZ ++++

NF-κB, IC50: 11 nM

99%+
Sodium 4-Aminosalicylate Dihydrate 98%
Sodium Salicylate 95%
Parthenolide p53 97% HPLC
JSH-23 +

NF-κB, IC50: 7.1 μM

98%
Phenethyl caffeate 98%
Andrographolide 98+%
Curcumin HDAC,Nrf2 98%
SC75741 +++

NF-κB, EC50: 200 nM

99%+
CBL0137 HCl ++

NF-κB, EC50: 0.47 μM

p53 99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

BX795 生物活性

靶点
  • PDK1

    PDK-1, IC50:6 nM

描述 The phosphoinositide 3-kinase/3-phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDK1)/Akt signaling pathway plays a key role in cancer cell growth, survival, and tumor angiogenesis and represents a promising target for anticancer drugs[3]. BX-912 is a direct, selective, and ATP-competitive PDK1 inhibitor with an IC50 value of 26 nM. BX-912 blocks PDK1/Akt signaling in tumor cells and inhibits the anchorage-dependent growth of a variety of tumor cell lines in culture or induces apoptosis[3]. When treating asynchronously growing cultures of tumor cells for 18 h with 10 μM BX-912, it promoted a pronounced increase in the population of MDA-468 cells with 4 N DNA content, indicative of a block at the G2/M phase of the cell cycle. BX-912 also potently inhibited the growth of HCT-116 and PC-3 cells in soft agar, showing a 96% inhibitory effect at a dose of 1 μM for HCT-116 and IC50 value of 0.32 μM for PC-3[3].
作用机制 BX-795 is a competitive inhibitor of PDK1 activity with respect to its substrate, ATP, suggesting that it binds to the ATP binding pocket of PDK1[2].

BX795 细胞研究

细胞系 浓度 检测类型 检测时间 活动说明 数据源
human 5637 cell Growth inhibition assay Inhibition of human 5637 cell growth in a cell viability assay, IC50=8.07904 μM SANGER
human 697 cell Growth inhibition assay Inhibition of human 697 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.01623 μM SANGER
human 8-MG-BA cell Growth inhibition assay Inhibition of human 8-MG-BA cell growth in a cell viability assay, IC50=1.95744 μM SANGER
human A172 cell Growth inhibition assay Inhibition of human A172 cell growth in a cell viability assay, IC50=4.4457 μM SANGER

BX795 参考文献

[1]Feldman RI, Wu JM, Polokoff MA, Kochanny MJ, Dinter H, Zhu D, Biroc SL, Alicke B, Bryant J, Yuan S, Buckman BO, Lentz D, Ferrer M, Whitlow M, Adler M, Finster S, Chang Z, Arnaiz DO. Novel small molecule inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1. J Biol Chem. 2005 May 20;280(20):19867-74. doi: 10.1074/jbc.M501367200. Epub 2005 Mar 16. PMID: 15772071.

BX795 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.69mL

0.34mL

0.17mL

8.45mL

1.69mL

0.85mL

16.91mL

3.38mL

1.69mL

BX795 技术信息

CAS号702675-74-9
分子式C23H26IN7O2S
分子量 591.468
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

溶解度

DMSO: 35 mg/mL(59.17 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

2% DMSO+30% PEG +2% Tween 80+water 4 mg/mL

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