BX-912 | Apoptosis Inducer | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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BX-912 99%+

货号：A348390

BX-912 is a selective inhibitor of 3-Phosphoinositide-dependent Kinase-1 (PDK1) with IC50 of 12 nM, showing > 10 fold selectivity over PKA, PKC, C-Kit, EGFR etc.

BX-912 化学结构
CAS号：702674-56-4

BX-912 3D分子结构
CAS号：702674-56-4

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A348390 标准纯度： 99%+ 产品说明书

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全球学术期刊中引用的产品: • Cell,2024. Ambeed. [ A125712 ]; • Cancer Discov., 2024. Ambeed. [ A285925 ]; • JMC, 2024, 67(17): 14974-14985. Ambeed. [ A288696 ]; • JMC, 2024, 67(17): 15061-15079. Ambeed. [ A524399 , A633512 , A144280 , A174613 ]; • EJNMMI Radiopharm. Chem., 2024, 9, 61. Ambeed. [ A1257961 , A622068 ]; 更多 >

PDK 亚型比较

产品名称	PDK1 ↓ ↑	其他靶点	纯度
OSU-03012	++ PDK-1, IC50: 5 μM		99%+
BX-912	+++ PDK-1, IC50: 12 nM	PKA	99%+
GSK2334470	+++ PDK-1, IC50: 10 nM		99%+
BX795	++++ PDK-1, IC50: 6 nM	c-Kit	99%+
PHT-427	+ PDK1, Ki: 5.2 μM	Akt	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

BX-912 生物活性

靶点	PDK1 PDK-1, IC50:12 nM
描述	The phosphoinositide 3-kinase/3-phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDK1)/Akt signaling pathway plays a key role in cancer cell growth, survival, and tumor angiogenesis and represents a promising target for anticancer drugs. BX-912 is a direct, selective, and ATP-competitive PDK1 inhibitor with an IC₅₀ value of 26 nM. BX-912 blocks PDK1/Akt signaling in tumor cells and inhibits the anchorage-dependent growth of a variety of tumor cell lines in culture or induces apoptosis. When treating asynchronously growing cultures of tumor cells for 18 h with 10 μM BX-912, it promoted a pronounced increase in the population of MDA-468 cells with 4 N DNA content, indicative of a block at the G₂/M phase of the cell cycle. BX-912 also potently inhibited the growth of HCT-116 and PC-3 cells in soft agar, showing a 96% inhibitory effect at a dose of 1 μM for HCT-116 and IC₅₀ value of 0.32 μM for PC-3.
作用机制	BX-912 binds to the ATP binding pocket of PDK1. The structure of enzyme-inhibitor complexes reveals two hydrogen bonds between two aminopyrimidine nitrogens and the amino acid backbone of Ala¹⁶², which lies in the hinge region of the molecule.

BX-912 参考文献

[1]Feldman RI, Wu JM, et al. Novel small molecule inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1. J Biol Chem. 2005 May 20;280(20):19867-74.

BX-912 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.12mL

0.42mL

0.21mL

10.61mL

2.12mL

1.06mL

21.22mL

4.24mL

2.12mL

BX-912 技术信息

CAS号	702674-56-4
分子式	C₂₀H₂₃BrN₈O
分子量	471.354

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(222.76 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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