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BX-912 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A348390

BX-912 is a selective inhibitor of 3-Phosphoinositide-dependent Kinase-1 (PDK1) with IC50 of 12 nM, showing > 10 fold selectivity over PKA, PKC, C-Kit, EGFR etc.

BX-912 化学结构 CAS号：702674-56-4
BX-912 化学结构
CAS号：702674-56-4
BX-912 3D分子结构
CAS号：702674-56-4
BX-912 化学结构 CAS号：702674-56-4
BX-912 3D分子结构 CAS号：702674-56-4
规格 价格 会员价 库存 数量
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BX-912 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A348390 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
• Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
• J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
• JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
更多 >
产品名称 PDK1 ↓ 其他靶点 纯度
OSU-03012 ++

PDK-1, IC50: 5 μM

 		99%+
BX-912 +++

PDK-1, IC50: 12 nM

 		PKA 99%+
GSK2334470 +++

PDK-1, IC50: 10 nM

 		99%+
BX795 ++++

PDK-1, IC50: 6 nM

 		c-Kit 99%+
PHT-427 +

PDK1, Ki: 5.2 μM

 		Akt 99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

BX-912 生物活性

靶点

  • PDK1

    PDK-1, IC50:12 nM
描述 The phosphoinositide 3-kinase/3-phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDK1)/Akt signaling pathway plays a key role in cancer cell growth, survival, and tumor angiogenesis and represents a promising target for anticancer drugs. BX-912 is a direct, selective, and ATP-competitive PDK1 inhibitor with an IC50 value of 26 nM. BX-912 blocks PDK1/Akt signaling in tumor cells and inhibits the anchorage-dependent growth of a variety of tumor cell lines in culture or induces apoptosis. When treating asynchronously growing cultures of tumor cells for 18 h with 10 μM BX-912, it promoted a pronounced increase in the population of MDA-468 cells with 4 N DNA content, indicative of a block at the G2/M phase of the cell cycle. BX-912 also potently inhibited the growth of HCT-116 and PC-3 cells in soft agar, showing a 96% inhibitory effect at a dose of 1 μM for HCT-116 and IC50 value of 0.32 μM for PC-3.
作用机制 BX-912 binds to the ATP binding pocket of PDK1. The structure of enzyme-inhibitor complexes reveals two hydrogen bonds between two aminopyrimidine nitrogens and the amino acid backbone of Ala162, which lies in the hinge region of the molecule.

BX-912 参考文献

[1]Feldman RI, Wu JM, et al. Novel small molecule inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1. J Biol Chem. 2005 May 20;280(20):19867-74.

BX-912 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.12mL

0.42mL

0.21mL

10.61mL

2.12mL

1.06mL

21.22mL

4.24mL

2.12mL

BX-912 技术信息

CAS号702674-56-4
分子式C20H23BrN8O
分子量 471.354
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度

DMSO: 105 mg/mL(222.76 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: BX-912 | 702674-56-4 | BX912 | BX 912 | Apoptosis Inducer | PI3K/Akt/mTOR | Apoptosis | PDK-1 | Apoptosis | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | BX-912 纯度/质量文件 | BX-912 亚型比较 | BX-912 生物活性 | BX-912 参考文献 | BX-912 实验方案 | BX-912 技术信息

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