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全部(95) Modulator(1) Inhibitor(23) Activator(1)
BMS-345541 HCl是一种选择性的 IKK 催化亚基抑制剂,对 IKK-2 的 IC50 为 0.3 μM,对 IKK-1 的 IC50 为 4 μM,在 IKK 上的别构位点结合。
BMS-345541 dose-dependently inhibits the TNF-α-stimulated phosphorylation of IκBα in THP-1 monocytic cells with an IC50 of ~4 μM.
TPCA-1是一种强效选择性IKK-2抑制剂,IC50为17.9 nM,有效抑制STAT3磷酸化、DNA结合和转录激活。
GS143 is a selective IκBα ubiquitination inhibitor with an IC50 of 5.2 μM for SCFβTrCP1-mediated IκBα ubiquitylation. GS143 suppresses NF-κB activation and transcription of target genes and does not inhibit proteasome activity. GS143 has anti-asthma effect .
TBK1/IKKε-IN-5是一种口服有效的 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-5 能增强 PD-1 阻断反应,与 anti-PD-L1 联用时能诱导大鼠的免疫记忆,适用于癌症特别是肿瘤免疫研究。
N-Benzoyl-L-leucine是一种亮氨酸的衍生物,广泛用于研究其在蛋白质合成和代谢途径中的作用,适用于生物化学和药物开发的研究。
WS3 is an Erb3 binding protein-1 (EBP1) and IκB kinase pathway modulator, it's a non-specific proliferative molecule and promotes β cell proliferation with EC50 of 28 nM.
IKKε-IN-1 is a potent IKKε inhibitor. It inhibits the in-situ ΙKΚ ε-mediated phosphorylation of IRF3 with an IC50 value of less than about 100 nM.
BAY-985 is a potent and selective TBK1/IKKε Inhibitor. BAY-985 inhibits the cellular phosphorylation of interferon regulatory factor 3 and displays antiproliferative efficacy in the melanoma cell line SK-MEL-2 but showed only weak antitumor activity in the SK-MEL-2 human melanoma xenograft model.
SC514 is a potent, reversible, ATP-competitive and highly selective IKK-β(IKK-2) inhibitor with IC50 value ranging in 3-12 µM.
BI-605906, an inhibitor of IKKβ, inhibits IKKβ with an IC50 value of 380 nM when assayed at 0.1 mM ATP.
IMD-0354(IKK2抑制剂V)选择性抑制IKKβ,减少NF-κB活性。IMD0354还抑制TNF-α诱导的NF-κB转录活性,IC50为1.2 μM。
ACHP HCl is a potent and selective IKK-2 inhibitor with IC50 of 8.5 nM.
MRT67307是一种IKKε和TBK-1的双重抑制剂,对它们的IC50值分别为160 nM和19 nM。它还抑制ULK1和ULK2,IC50值分别为45 nM和38 nM,并阻断细胞中的自噬作用。
MLN120B (ML120B) 是一种强效、ATP 竞争性和口服活性的 IKKβ 抑制剂,IC50 为 60 nM。MLN120B 抑制多发性骨髓瘤细胞在体内和体外的生长,可用于类风湿性关节炎的研究。
IMD-0560是一种 IκB 激酶 β (IKKβ) 抑制剂,通过调节 NF-κB 信号通路来减少炎症反应和细胞增殖。它在治疗与 NF-κB 相关的疾病如癌症和自免疫疾病中具有潜力。
Bardoxolone methyl (NSC 713200; RTA 402; CDDO Methyl ester)是一种合成的三萜类化合物,具有潜在的抗肿瘤和抗炎特性。它通过激活Nrf2通路并同时抑制NF-κB通路发挥作用。
BAY 11-7082是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂。它选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,降低 NF-κB 活性,并减少粘附分子的表达。此外,BAY 11-7082 抑制去泛素化酶 USP7 和 USP21(IC50 分别为 0.19 和 0.96 μM)、脂质体中 gasdermin D (GSDMD) 孔的形成以及炎性体介导的细胞焦亡和 IL-1β 的分泌。
Amlexanox(AA673;Amoxanox;CHX3673)是一种特异性IKKε和TBK1抑制剂,通过MBP磷酸化测定其IKKε和TBK1活性的IC50约为1-2 μM。
BAY 11-7085 (BAY 11-7083) 是一种 NF-κB 活化和 IκBα 磷酸化抑制剂,稳定 IκBα 的 IC50 为 10 μM。
Tags: IKK | NF-κB | Toll样受体 | Toll-like Receptor (TLR) | IKK 相关产品
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