CP-105696是一种选择性白三烯 B4 (LTB4) 受体拮抗剂，IC50 为 8.42 nM。

Ablukast (Ro 23-3544) 是一种特异性的白三烯受体拮抗剂，有效减少 LTC4 和抗原诱导的支气管收缩。Ablukast 是一种 LTD4 受体拮抗剂。

Montelukast是一种半胱氨酸白三烯受体1(CysLT1) 拮抗剂，广泛用于哮喘和过敏性疾病的预防与治疗，具有重要的临床应用。

Olsalazine是一种有效抑制巨噬细胞趋化 LTB4 的药物，IC50 为 0.39 mM，并可减少多形核白细胞 (PMNL) 和单核细胞 (MNL) 中的 5-HETE、11-HETE、12-HETE 和 15-HETE 合成，适用于溃疡性结肠炎的研究，具有抗炎活性。

MK-571 sodium是一种竞争性、强效且选择性的 LTD4 拮抗剂，Ki 值为 0.22 nM。

Cromolyn用于治疗哮喘症状。

LY255283是 BLT2 受体的选择性竞争性拮抗剂，IC50 值约为 1 μM（人类重组 BLT2）和 > 10 μM（BLT1），能够抑制 LTB4 引起的肺实质收缩，并通过静脉注射和口服减少豚鼠的 LTB4 介导的气道阻塞。

Etalocib是一种强效的LTB4受体拮抗剂，其IC50分别为17.6nM（抑制放射标记-LTB4与分离人类中性粒细胞的特异性结合）和6.3nM（抑制LTB4诱导的人类中性粒细胞趋化）。

Zafirlukast是第一个获批的LTR拮抗剂，具有抗哮喘作用，并具有潜在的防止囊袋挛缩的活性。

Montelukast Sodium是一种强效、选择性且竞争性的 LTR1 受体拮抗剂，IC50 值小于 5 nM，具有抗炎和扩张支气管的活性。

Pranlukast 是一种选择性的 CysLT1 受体拮抗剂，对 CysLT1 受体具有高亲和力，IC50 值为 0.5 nM。Pranlukast 具有抗过敏和抗哮喘作用，可用于过敏性疾病和哮喘的研究。

MK-571 sodium is a selective, orally active CysLT1 receptor antagonist, which blocks the binding of LTD4, but not LTC4, to human and guinea pig lung membranes with Ki values of 0.22 nM and 2.1 nM, respectively.