GDC-0152是一种强效 IAP 抑制剂，能够与 XIAP BIR3 域、ML-IAP 的 BIR 域、cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 域结合，Ki 值分别为 28, 14, 17 和 43 nM。

LCL161是一种IAP抑制剂，在HEK293细胞中抑制XIAP，在MDA-MB-231细胞中抑制cIAP1，IC50值分别为35 nM和0.4 nM。

SM-164是一种细胞可渗透的Smac模拟物化合物，以1.39 nM的IC50值结合含有BIR2和BIR3域的XIAP蛋白，作为一种极其有效的XIAP拮抗剂。

Birinapant（TL32711）是一种双价Smac模拟物和有效的XIAP和cIAP1拮抗剂，Kd值分别为45 nM和小于1 nM。Birinapant诱导cIAP1和cIAP2在细胞中的自泛素化和蛋白酶体降解，导致RIPK1复合物的形成、caspase-8的激活和肿瘤细胞死亡。它靶向与TRAF2相关的cIAP，并消除TNF诱导的NF-κB激活。

AZD5582是一种二聚体 Smac 模拟物，作为强效的 IAP 拮抗剂，能强力结合 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 域（IC50 分别为 15、21 和 15 nM）。

Tolinapant是一种口服生物利用度高的非肽模拟剂，能同时抑制 X 染色体相关凋亡抑制蛋白（XIAP）和细胞 IAP 1（cIAP1），具有潜在的抗肿瘤和促凋亡活性。

Xevinapant (AT-406) 是一种有效的口服生物可利用的 Smac 模拟物，作为 IAPs 的拮抗剂，能够抑制 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白，其 Ki 值分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。

BV6作为一种拮抗剂，靶向cIAP1和XIAP，它们是抑制凋亡蛋白（IAP）家族的成员。

Embelin是一种从日本Ardisia草本植物中提取的醌类化合物，是X-linked抑制凋亡因子（XIAP）的抑制剂，在体外试验中的IC50为4.1 μM。

FL118是一种口服有效的Survivin抑制剂，通过结合DDX5（p68）蛋白并诱导其去磷酸化与降解，展示了在癌症治疗中的潜力，主要用于肿瘤细胞增殖和存活机制的研究。

Isolinderalactone通过抑制内皮细胞 VEGFR2 活化，抑制人胶质母细胞瘤的生长和血管生成，同时抑制 Bcl-2、survivin 和 XIAP 的表达，并增加 cleaved caspase-3 水平。

E3 ligase Ligand 9是一种基于 Bestatin 的 E3 泛素连接酶配体，可用于构建 PROTAC 或 SNIPER，通过诱导泛素化降解促癌蛋白。

UC-112 is a potent IAP (Inhibitor of apoptosis) inhibitor, and potently inhibits cell growth in two human melanoma (A375 and M14) and two human prostate (PC-3 and DU145) cancer cell lines (IC50=0.7-3.4 μM).

MX69 is a dual inhibitor of MDM2 and XIAP which can induce MDM2 downregulation resulted not only in inhibition of XIAP expression, but also in activation of p53.

Polygalacin D, a natural product isolated and purified from the roots of Polygala tenuifolia Willd, can inhibit the expression of lipopolysaccharide (LPS)-induced iNOS and COX-2 protein and mRNA without an appreciable cytotoxic effect on RAW 264.7 macrophages, suppress induction by LPS of pro-inflammatory cytokines such as prostaglandin E2 (PGE2), exhibit significant inhibition on the proliferation of five kinds of cultured human tumor cell lines, i.