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Xevinapant

货号:A780789 同义名: AT-406;Debio 1143

Xevinapant (AT-406) 是一种有效的口服生物可利用的 Smac 模拟物,作为 IAPs 的拮抗剂,能够抑制 XIAPcIAP1 和 cIAP2 蛋白,其 Ki 值分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。

Xevinapant 化学结构 CAS号:1071992-99-8
Xevinapant 化学结构
CAS号:1071992-99-8
Xevinapant 3D分子结构
CAS号:1071992-99-8
Xevinapant 化学结构 CAS号:1071992-99-8
Xevinapant 3D分子结构 CAS号:1071992-99-8
规格 价格 库存 数量
50μL*10mM(DMSO) ¥201随货¥149 咨询
10mM*1mL(DMSO) ¥1232 咨询
1mg ¥286 咨询
5mg ¥630 咨询
10mg ¥1008 咨询
25mg ¥2205 咨询
50mg ¥3591 咨询
1g ¥23064 咨询
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Xevinapant 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A780789 标准纯度:
批次查询: 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]
Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]
ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]
ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]
Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]
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产品名称 cIAP XIAP 其他靶点 纯度
LCL161 99%+
AZD5582 +++

cIAP1, IC50: 15 nM

cIAP2, IC50: 21 nM

+++

XIAP, IC50: 15 nM

99%+
Birinapant ++++

cIAP1, Kd: <1 nM

++

XIAP, Kd: 45 nM

98+%
GDC-0152 +++

cIAP2-BIR3, Ki: 43 nM

cIAP1-BIR3, Ki: 17 nM

++

XIAP-BIR3, Ki: 28 nM

XIAP-BIR2, Ki: 112 nM

99%+
Xevinapant ++++

cIAP2-BIR3, Ki: 5.1 nM

cIAP1-BIR3, Ki: 1.9 nM

+

XIAP-BIR3, Ki: 66.4 nM

99%+
Embelin +

XIAP, IC50: 4.1 μM

99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

Xevinapant 生物活性

靶点
  • cIAP

    cIAP2-BIR3, Ki:5.1 nM

    cIAP1-BIR3, Ki:1.9 nM

  • XIAP

    XIAP-BIR3, Ki:66.4 nM

描述 AT406 is a potent and orally bioavailable Smac mimetic and an antagonist of the inhibitor of apoptosis proteins (IAPs), AT-406 binds to XIAP, cIAP1, and cIAP2 proteins with K (i) of 66.4, 1.9, and 5.1 nM, respectively.

Xevinapant 细胞研究

细胞系 浓度 检测类型 检测时间 活动说明 数据源
EVSA-T cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human sensitive EVSA-T cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by Alamar Blue assay, EC50=0.0021 μM 26218264
HEK293 cells Function assay 2 h Antagonist activity at full-length FLAG-tagged XIAP (unknown origin) transfected in HEK293 cells assessed as inhibition of interaction with caspase 9 after 2 hrs by immunoprecipitation assay, EC50=0.034 μM 26218264
human SKOV3 cells Growth inhibition assay 4 days Growth inhibition of human SKOV3 cells after 4 days by WST8 assay, IC50=0.142 μM 21443232
MDA-MB-231 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human sensitive MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by Alamar Blue assay, EC50=0.019 μM 26218264

Xevinapant 参考文献

[1]Cai Q, Sun H, et al. A potent and orally active antagonist (SM-406/AT-406) of multiple inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) in clinical development for cancer treatment. J Med Chem. 2011 Apr 28;54(8):2714-26.

[2]Zhen MC, Wang FQ, et al. Identification of mTOR as a primary resistance factor of the IAP antagonist AT406 in hepatocellular carcinoma cells. Oncotarget. 2017 Feb 7;8(6):9466-9475.

Xevinapant 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.78mL

0.36mL

0.18mL

8.90mL

1.78mL

0.89mL

17.80mL

3.56mL

1.78mL

Xevinapant 技术信息

CAS号1071992-99-8
分子式C32H43N5O4
分子量 561.715
别名 AT-406;Debio 1143;ARRY-334543;SM-406
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(186.93 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

30% propylene glycol+5% Tween 80+65% water 30 mg/mL suspension

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