Xevinapant | AT-406 | Smac Mimetic/IAPs Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Xevinapant 99%+

货号：A780789 同义名： AT-406;Debio 1143

Xevinapant (AT-406) 是一种有效的口服生物可利用的 Smac 模拟物，作为 IAPs 的拮抗剂，能够抑制 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白，其 Ki 值分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。

Xevinapant 化学结构
CAS号：1071992-99-8

Xevinapant 3D分子结构
CAS号：1071992-99-8

规格	价格	会员价	库存	数量
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Xevinapant 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A780789 标准纯度： 99%+ 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell,2024. Ambeed. [ A125712 ]; • Cancer Discov., 2024. Ambeed. [ A285925 ]; • JMC, 2024, 67(17): 14974-14985. Ambeed. [ A288696 ]; • JMC, 2024, 67(17): 15061-15079. Ambeed. [ A524399 , A633512 , A144280 , A174613 ]; • EJNMMI Radiopharm. Chem., 2024, 9, 61. Ambeed. [ A1257961 , A622068 ]; 更多 >

IAP 亚型比较

产品名称	cIAP ↓ ↑	XIAP ↓ ↑	纯度
LCL161	✔		99%+
AZD5582	+++ cIAP1, IC50: 15 nM cIAP2, IC50: 21 nM	+++ XIAP, IC50: 15 nM	99%+
Birinapant	++++ cIAP1, Kd: <1 nM	++ XIAP, Kd: 45 nM	98+%
GDC-0152	+++ cIAP1-BIR3, Ki: 17 nM cIAP2-BIR3, Ki: 43 nM	++ XIAP-BIR2, Ki: 112 nM XIAP-BIR3, Ki: 28 nM	99%+
Xevinapant	++++ cIAP1-BIR3, Ki: 1.9 nM cIAP2-BIR3, Ki: 5.1 nM	+ XIAP-BIR3, Ki: 66.4 nM	99%+
Embelin		+ XIAP, IC50: 4.1 μM	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Xevinapant 生物活性

靶点	cIAP cIAP1-BIR3, Ki:1.9 nM cIAP2-BIR3, Ki:5.1 nM XIAP XIAP-BIR3, Ki:66.4 nM
描述	AT406 is a potent and orally bioavailable Smac mimetic and an antagonist of the inhibitor of apoptosis proteins (IAPs), AT-406 binds to XIAP, cIAP1, and cIAP2 proteins with K (i) of 66.4, 1.9, and 5.1 nM, respectively.

Xevinapant 细胞研究

细胞系	浓度	检测类型	检测时间	活动说明	数据源
EVSA-T cells		Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human sensitive EVSA-T cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by Alamar Blue assay, EC50=0.0021 μM	26218264
HEK293 cells		Function assay	2 h	Antagonist activity at full-length FLAG-tagged XIAP (unknown origin) transfected in HEK293 cells assessed as inhibition of interaction with caspase 9 after 2 hrs by immunoprecipitation assay, EC50=0.034 μM	26218264
human SKOV3 cells		Growth inhibition assay	4 days	Growth inhibition of human SKOV3 cells after 4 days by WST8 assay, IC50=0.142 μM	21443232
MDA-MB-231 cells		Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human sensitive MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by Alamar Blue assay, EC50=0.019 μM	26218264

Xevinapant 参考文献

[1]Cai Q, Sun H, et al. A potent and orally active antagonist (SM-406/AT-406) of multiple inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) in clinical development for cancer treatment. J Med Chem. 2011 Apr 28;54(8):2714-26.

[2]Zhen MC, Wang FQ, et al. Identification of mTOR as a primary resistance factor of the IAP antagonist AT406 in hepatocellular carcinoma cells. Oncotarget. 2017 Feb 7;8(6):9466-9475.

Xevinapant 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.78mL

0.36mL

0.18mL

8.90mL

1.78mL

0.89mL

17.80mL

3.56mL

1.78mL

Xevinapant 技术信息

CAS号	1071992-99-8
分子式	C₃₂H₄₃N₅O₄
分子量	561.715

别名	AT-406;Debio 1143;ARRY-334543;SM-406
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(186.93 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

30% propylene glycol+5% Tween 80+65% water 30 mg/mL suspension

细胞研究

细胞系	浓度	检测类型	检测时间	活动说明	数据源

EVSA-T cells		Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human sensitive EVSA-T cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by Alamar Blue assay, EC50=0.0021 μM	26218264
HEK293 cells		Function assay	2 h	Antagonist activity at full-length FLAG-tagged XIAP (unknown origin) transfected in HEK293 cells assessed as inhibition of interaction with caspase 9 after 2 hrs by immunoprecipitation assay, EC50=0.034 μM	26218264
human SKOV3 cells		Growth inhibition assay	4 days	Growth inhibition of human SKOV3 cells after 4 days by WST8 assay, IC50=0.142 μM	21443232
MDA-MB-231 cells		Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human sensitive MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by Alamar Blue assay, EC50=0.019 μM	26218264
MDA-MB-231 cells		Growth inhibition assay	4 days	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 4 days by WST8 assay, IC50=0.144 μM	21443232
MDA-MB-231 cells	1.5 μM	Function assay	12 h	Induction of apoptosis in human MDA-MB-231 cells assessed as activation of PARP cleavage at 1.5 uM after 12 hrs by Western blot analysis	21443232

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cIAP	cIAP1-BIR3, Ki:1.9 nM cIAP2-BIR3, Ki:5.1 nM
XIAP	XIAP-BIR3, Ki:66.4 nM

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