Tolinapant | ASTX660 | cIAP/XIAP Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Tolinapant {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A108877 同义名： ASTX660

Tolinapant 化学结构
CAS号：1799328-86-1

Tolinapant 3D分子结构
CAS号：1799328-86-1

规格	价格	会员价	库存	数量
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Tolinapant 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A108877 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

IAP 亚型比较

产品名称	cIAP ↓ ↑	XIAP ↓ ↑	纯度
LCL161	✔		99%+
AZD5582	+++ cIAP1, IC50: 15 nM cIAP2, IC50: 21 nM	+++ XIAP, IC50: 15 nM	99%+
Birinapant	++++ cIAP1, Kd: <1 nM	++ XIAP, Kd: 45 nM	98+%
GDC-0152	+++ cIAP2-BIR3, Ki: 43 nM cIAP1-BIR3, Ki: 17 nM	++ XIAP-BIR3, Ki: 28 nM XIAP-BIR2, Ki: 112 nM	99%+
Xevinapant	++++ cIAP2-BIR3, Ki: 5.1 nM cIAP1-BIR3, Ki: 1.9 nM	+ XIAP-BIR3, Ki: 66.4 nM	99%+
Embelin		+ XIAP, IC50: 4.1 μM	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Tolinapant 生物活性

描述

An orally bioavailable, non-peptidomimetic antagonist of both X chromosome-linked inhibitor of apoptosis protein (XIAP) and cellular IAP 1 (cIAP1), with potential antineoplastic and pro-apoptotic activities. Upon administration, XIAP/cIAP1 antagonist ASTX660 selectively binds to and inhibits the activity of XIAP and cIAP1. This restores and promotes the induction of apoptotic signaling pathways in cancer cells, and inactivates the nuclear factor-kappa B (NF-kB)-mediated survival pathway. XIAP and cIAP1 are overexpressed by many cancer cell types and suppress apoptosis by inhibiting the activity of certain caspases; they promote both cancer cell survival and chemotherapy resistance.

Tolinapant 临床研究

NCT号	适应症或疾病	临床期	招募状态	预计完成时间	地点
NCT02503423	Solid Tumors ... 展开 >>Lymphoma 收起 <<	Phase 1 Phase 2	Recruiting	December 2019	-

Tolinapant 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.85mL

0.37mL

0.19mL

9.26mL

1.85mL

0.93mL

18.53mL

3.71mL

1.85mL

Tolinapant 技术信息

CAS号	1799328-86-1
分子式	C₃₀H₄₂FN₅O₃
分子量	539.685

别名	ASTX660
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(194.56 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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