Tolinapant是一种口服生物利用度高的非肽模拟剂,能同时抑制 X 染色体相关凋亡抑制蛋白(XIAP)和细胞 IAP 1(cIAP1),具有潜在的抗肿瘤和促凋亡活性。
规格 | 价格 | 会员价 | 库存 | 数量 | |||
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产品名称 | cIAP ↓ ↑ | XIAP ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | |||||||||||||||
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LCL161 | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
AZD5582 |
+++
cIAP1, IC50: 15 nM cIAP2, IC50: 21 nM |
+++
XIAP, IC50: 15 nM |
99%+ | ||||||||||||||||
Birinapant |
++++
cIAP1, Kd: <1 nM |
++
XIAP, Kd: 45 nM |
98+% | ||||||||||||||||
GDC-0152 |
+++
cIAP2-BIR3, Ki: 43 nM cIAP1-BIR3, Ki: 17 nM |
++
XIAP-BIR2, Ki: 112 nM XIAP-BIR3, Ki: 28 nM |
99%+ | ||||||||||||||||
Xevinapant |
++++
cIAP2-BIR3, Ki: 5.1 nM cIAP1-BIR3, Ki: 1.9 nM |
+
XIAP-BIR3, Ki: 66.4 nM |
99%+ | ||||||||||||||||
Embelin |
+
XIAP, IC50: 4.1 μM |
99%+ | |||||||||||||||||
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 |
描述 | An orally bioavailable, non-peptidomimetic antagonist of both X chromosome-linked inhibitor of apoptosis protein (XIAP) and cellular IAP 1 (cIAP1), with potential antineoplastic and pro-apoptotic activities. Upon administration, XIAP/cIAP1 antagonist ASTX660 selectively binds to and inhibits the activity of XIAP and cIAP1. This restores and promotes the induction of apoptotic signaling pathways in cancer cells, and inactivates the nuclear factor-kappa B (NF-kB)-mediated survival pathway. XIAP and cIAP1 are overexpressed by many cancer cell types and suppress apoptosis by inhibiting the activity of certain caspases; they promote both cancer cell survival and chemotherapy resistance. |
NCT号 | 适应症或疾病 | 临床期 | 招募状态 | 预计完成时间 | 地点 |
NCT02503423 | Solid Tumors ... 展开 >>Lymphoma 收起 << | Phase 1 Phase 2 | Recruiting | December 2019 | - |
计算器 | ||||
存储液制备 | 1mg | 5mg | 10mg | |
1 mM 5 mM 10 mM |
1.85mL 0.37mL 0.19mL |
9.26mL 1.85mL 0.93mL |
18.53mL 3.71mL 1.85mL |
CAS号 | 1799328-86-1 |
分子式 | C30H42FN5O3 |
分子量 | 539.685 |
别名 | ASTX660 |
运输 | 蓝冰 |
存储条件 |
In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月 Pure form Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
溶解方案 |
DMSO: 105 mg/mL(194.56 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO 以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
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动物实验配方 |