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Birinapant(TL32711)是一种双价Smac模拟物和有效的XIAP和cIAP1拮抗剂,Kd值分别为45 nM和小于1 nM。Birinapant诱导cIAP1和cIAP2在细胞中的自泛素化和蛋白酶体降解,导致RIPK1复合物的形成、caspase-8的激活和肿瘤细胞死亡。它靶向与TRAF2相关的cIAP,并消除TNF诱导的NF-κB激活。
GDC-0152是一种强效 IAP 抑制剂,能够与 XIAP BIR3 域、ML-IAP 的 BIR 域、cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 域结合,Ki 值分别为 28, 14, 17 和 43 nM。
Xevinapant (AT-406) 是一种有效的口服生物可利用的 Smac 模拟物,作为 IAPs 的拮抗剂,能够抑制 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白,其 Ki 值分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。
AZD5582是一种二聚体 Smac 模拟物,作为强效的 IAP 拮抗剂,能强力结合 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 域(IC50 分别为 15、21 和 15 nM)。
Embelin是一种从日本Ardisia草本植物中提取的醌类化合物,是X-linked抑制凋亡因子(XIAP)的抑制剂,在体外试验中的IC50为4.1 μM。
Tags: XIAP | IAP | XIAP 相关产品
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