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MS48107 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1361844

MS48107是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂。它对 GPR68 的选择性高于相关的质子 GPCR神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道,并能轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。

MS48107 化学结构 CAS号:2375070-79-2
MS48107 化学结构
CAS号:2375070-79-2
MS48107 3D分子结构
CAS号:2375070-79-2
MS48107 化学结构 CAS号:2375070-79-2
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MS48107 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1361844 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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MS48107 生物活性

描述 MS48107 is a potent and selective positive allosteric modulator of G protein-coupled receptor 68 (GPR68). It shows selectivity for GPR68 over closely related proton GPCRs, neurotransmitter transporters, and hERG ion channels. MS48107 can effectively cross the blood-brain barrier (BBB) in mice[1].
体内研究

A single intraperitoneal injection of MS48107 at a dose of 25 mg/kg results in substantial exposure levels (exceeding 10 μM) in both plasma and brain within 0.5 hours in Swiss Albino mice. These elevated levels persist in both plasma and brain for a duration of 2 hours [1].

体外研究

5-HT2B exhibits moderate binding affinity for MS48107, characterized by a Ki value of 219 nM. While MS48107 demonstrates no agonist activity at 5-HT2B receptors, it manifests weak antagonist activity with a Ki value of 310 nM[1].

MS48107 exhibits agonist activity exclusively at the MT1 and MT2 receptors. Specifically, it functions as a weak full agonist at the MT1 receptor (EC50 = 320 nM) and as a weak partial agonist at the MT2 receptor (EC50 = 540 nM). Furthermore, MS48107 demonstrates low binding affinities for both MT1 (5900 nM) and MT2 (1100 nM) receptors [1].

MS48107 参考文献

[1]Xufen Yu, et al. Design, Synthesis, and Characterization of Ogerin-Based Positive Allosteric Modulators for G Protein-Coupled Receptor 68 (GPR68). J Med Chem. 2019 Aug 22;62(16):7557-7574.

MS48107 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.40mL

0.48mL

0.24mL

11.98mL

2.40mL

1.20mL

23.96mL

4.79mL

2.40mL

MS48107 技术信息

CAS号2375070-79-2
分子式C23H20FN5O2
分子量 417.436
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(251.54 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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