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全部(73) Inhibitor(4)
GNF2133是一种高效、选择性的DYRK1A抑制剂,对DYRK1A和GSK3β的IC50值分别为0.0062 µM和>50 µM。GNF2133 能够促进大鼠和人类原代β细胞的增殖,显著提高葡萄糖处理能力和胰岛素分泌,具有研究1型糖尿病的潜力。
DYRK1-IN-1是一种选择性DYRK1A抑制剂,通过干扰细胞周期和增殖信号通路,用于研究神经退行性疾病和癌症的潜力。
Dyrk1A-IN-4是一种口服活性极高的 DYRK1A 和 DYRK2 抑制剂,IC50 分别为 2 nM 和 6 nM。该化合物显示出显著的抗癌活性,尤其在靶向细胞周期调控和肿瘤生长抑制方面具有研究潜力。
BT173是一种 HIPK2 抑制剂,通过变构方式抑制 HIPK2 与 Smad3 的结合,减轻肾纤维化。
INDY是 DYRK1B 和 DYRK1A 的抑制剂,IC50 值分别为 0.23 μM 和 0.24 μM。
GSK-626616是一种强效且选择性的 DYRK 抑制剂,IC50 为 0.7 nM,对 DYRK1 和 DYRK2 的活性相似。
AZ-Dyrk1B-33是一种强效且选择性的ATP竞争性Dyrk1B激酶抑制剂,IC50为7 nM。
AZ191是一种强效且选择性的DYRK1B抑制剂,IC50为17 nM,在无细胞实验中相对于DYRK1A和DYRK2分别具有约5倍和110倍的选择性。
ML167是一种高度选择性的 Cdc2 类激酶 4(Clk4)抑制剂,IC50 为 136 nM,对 Clk1-3 和 Dyrk1A/1B 具有 10 倍以上的选择性。
GNF4877是一种有效的 DYRK1A 和 GSK3β 抑制剂,其 IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM。
T025是一种具有口服活性的 Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂,对多种 CLK 激酶亚型的 Kd 值在纳摩尔级别 (如 CLK2 为 0.096 nM)。T025 可诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡,适用于 MYC 驱动的肿瘤和细胞增殖异常的疾病研究。
LDN-209929 dihydrochloride是一种选择性的 haspin 激酶抑制剂,IC50 为 55 nM,显示出对 haspin 激酶的高选择性,主要用于细胞周期调控及癌症相关的研究。
LDN-192960 是一种双重抑制剂,针对 Haspin 和 DYRK2 的 IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。
CLK-IN-T3是一种高度选择性、稳定的CLK抑制剂,对CLK1-3蛋白同工型具有高度特异性。
CLK1-IN-3是一种选择性 Clk1 激酶抑制剂,IC50 为 5 nM,对 Clk1 的抑制作用比 Dyrk1A 高 300 倍,能有效诱导自噬 (autophagy),广泛用于急性肝损伤研究。
Neobavaisoflavone是一种从菟丝子(Psoralea corylifolia)种子中分离的异黄酮,具有显著的抗炎和抗癌作用。
EHT 5372 is a strong inhibitor of DYRK’s family kinases, with IC50s of 0.22, 0.28 nM for DYRK1A and DYRK1B, respectively.
DYRK1A, IC50: 88 nM
DYRK1B, IC50: 17 nM
DYRK1A, IC50: 33 nM
DYRK1B, IC50: 166 nM
DYRK2, IC50: 1.9 μM
Tags: DYRK | 细胞周期 | Cell Cycle | 蛋白质酪氨酸激酶 | Protein Tyrosine Kinase/RTK | DYRK 相关产品
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