GNF2133 | DYRK1A Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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GNF2133 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1599775

GNF2133是一种高效、选择性的DYRK1A抑制剂，对DYRK1A和GSK3β的IC₅₀值分别为0.0062 µM和>50 µM。GNF2133 能够促进大鼠和人类原代β细胞的增殖，显著提高葡萄糖处理能力和胰岛素分泌，具有研究1型糖尿病的潜力。

GNF2133 化学结构
CAS号：2561414-56-8

GNF2133 3D分子结构
CAS号：2561414-56-8

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1599775 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

DYRK 亚型比较

产品名称	DYRK ↓ ↑	DYRK1 ↓ ↑	DYRK2 ↓ ↑	纯度
ID-8	✔			99%+
AZ191		++++ DYRK1A, IC50: 88 nM DYRK1B, IC50: 17 nM		98%
Harmine		+++ DYRK1A, IC50: 33 nM DYRK1B, IC50: 166 nM	++ DYRK2, IC50: 1.9 μM	98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

GNF2133 生物活性

描述

GNF2133 is a potent, selective, and orally bioavailable DYRK1A inhibitor with an IC50 of 0.0062 μM for DYRK1A and over 50 μM for GSK3β. It displays strong proliferative effectiveness on rat and human primary β-cells, significantly enhances glucose disposal, and boosts insulin secretion. GNF2133 holds potential for research into type 1 diabetes^[1].

体内研究

GNF2133, administered orally at a dose of 30 mg/kg, demonstrates favorable oral absorption with a bioavailability of 22.3%^[1].

NF2133, given orally at 30 mg/kg daily for five days, has shown the capacity to promote β-cell proliferation in vivo^[1].

NF2133 at doses of 3, 10, and 30 mg/kg markedly enhances glucose disposal and boosts insulin secretion in RIP-DTA mice^[1].

Pharmacokinetic Profile of GNF2133 in CD-1 Mice^[1].

GNF2133 参考文献

[1]Liu YA, et al. Selective DYRK1A Inhibitor for the Treatment of Type 1 Diabetes: Discovery of 6-Azaindole Derivative GNF2133. J Med Chem. 2020 Mar 26;63(6):2958-2973.

GNF2133 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.30mL

0.46mL

0.23mL

11.51mL

2.30mL

1.15mL

23.01mL

4.60mL

2.30mL

GNF2133 技术信息

CAS号	2561414-56-8
分子式	C₂₄H₃₀N₆O₂
分子量	434.53

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 3 mg/mL(6.9 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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