LDN-192960 | Haspin Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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LDN-192960 99%+

货号：A1216869

LDN-192960 是一种双重抑制剂，针对 Haspin 和 DYRK2 的 IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。

LDN-192960 化学结构
CAS号：184582-62-5

LDN-192960 3D分子结构
CAS号：184582-62-5

规格	价格	会员价	库存	数量
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LDN-192960 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A1216869 标准纯度： 99%+ 产品说明书

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DYRK 亚型比较

产品名称	DYRK ↓ ↑	DYRK1 ↓ ↑	DYRK2 ↓ ↑	纯度
ID-8	✔			99%+
AZ191		++++ DYRK1A, IC50: 88 nM DYRK1B, IC50: 17 nM		99%+
Harmine		+++ DYRK1A, IC50: 33 nM DYRK1B, IC50: 166 nM	++ DYRK2, IC50: 1.9 μM	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

LDN-192960 生物活性

描述

LDN-192960 is an inhibitor of both Haspin and Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2), exhibiting IC50 values of 10 nM and 48 nM, respectively ^[1].

体外研究

At a concentration of 10 μM, LDN-192960 exhibits selectivity and inhibits over 90% of ten other kinases, with only five showing potent inhibition (IC50<1 μM), including CLK1 (IC50=0.21 μM).

LDN-0192960 (0-5 μM; 2 hours) exhibits the characteristic inhibition profile of Haspin by decreasing p-Thr3H3 levels in HeLa cells overexpressing Haspin, with an EC50 of 1.17 μM ^[2].

LDN-0192960 (0-1 μM; 1 hour incubation in the presence of nocodazole and MG132) demonstrates the typical Haspin inhibition pattern by reducing p-Thr3H3 levels in mitotically synchronized HeLa cells, with an EC50 of 0.02 μM ^[2].

LDN-192960 参考文献

[1]Cuny GD, et al. Structure-activity relationship study of acridine analogs as haspin and DYRK2 kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Jun 15;20(12):3491-4.

[2]Katrin Kestav, et al. Structure, Roles and Inhibitors of a Mitotic Protein Kinase Haspin. Curr Med Chem. 2017;24(21):2276-2293.

LDN-192960 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.04mL

0.61mL

0.30mL

15.22mL

3.04mL

1.52mL

30.45mL

6.09mL

3.04mL

LDN-192960 技术信息

CAS号	184582-62-5
分子式	C₁₈H₂₀N₂O₂S
分子量	328.429

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 25 mg/mL(76.12 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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