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全部(68) Inhibitor(14)
ML281 是一种强效、选择性的喹喔啉基 STK33 抑制剂,IC50 值为 14 nM。
WNK463是一种高效的 With-No-Lysine(WNK)激酶抑制剂,对 WNK1/2/3/4 的 IC50 分别为 5/1/6/9 nM。
Nek2/Hec1-IN-2 是 Nek2/Hec1 的抑制剂,能够抑制癌细胞增殖,IC50 值大于 25 μM。
ILK-IN-3是一种整合素连接激酶(ILK)抑制剂,具有抗肿瘤活性,能够增强化疗药物的抗癌效应。
GSK8612是一种高度选择性和高效的Tank结合激酶-1(TBK1)抑制剂,对重组TBK1的pIC50为6.8。
SRPIN340是一种丝氨酸/精氨酸丰富蛋白激酶 SRPK1 的抑制剂,IC50 为 0.89 μM。
Netarsudil Mesylate是一种 ROCK 激酶和去甲肾上腺素转运体的双重抑制剂,适用于眼科疾病的研究,尤其是在降低眼内压及治疗青光眼方面具有显著的作用。
SPHINX31是一种有效且选择性的丝氨酸/精氨酸蛋白激酶 1 (SRPK1) 抑制剂,IC50 为 5.9 nM,可抑制丝氨酸/精氨酸富集剪接因子 1 (SRSF1) 的磷酸化,用作新生血管性眼病的局部治疗。
ZT-12-037-01 是一种选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 的抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是 ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为 24 nM。
CMPD1是一种选择性非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂,表观 Ki 值为 330 nM。
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种口服活性、可逆的多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDGFRβ和VEGFR1/2的IC50值范围为22到500 nM。它还上调内皮一氧化氮合酶(eNOS)基因表达,并表现出强大的抗癌作用。
Enzastaurin是一种强效的PKCβ选择性抑制剂,IC50为6 nM,对PKCα、PKCγ和PKCε具有6到20倍的选择性。
Zoledronic acid monohydrate是一种蛋白激酶C激活剂,对多发性骨髓瘤细胞系具有促凋亡作用。
4μ8C(IRE1抑制剂III)是一种靶向IRE1α的小分子抑制剂。
OSU-T315是一种整联蛋白连接激酶 ILK 抑制剂。OSU-T315通过抑制AKT 的活化,以 ILK 非依赖性的方式诱导 Caspase 依赖性细胞凋亡。
Staurosporine是一种典型的强效ATP竞争性多激酶抑制剂,IC50值为0.7 nM(PKC)、7 nM(PKA)、8.5 nM(PKG)、6 nM(p60v-src酪氨酸蛋白激酶)、20 nM(CaM激酶II)。
Go 6983是一种全能 PKC 抑制剂,针对 PKCα、PKCβ、PKCγ 和 PKCδ,IC50 分别为 7 nM、7 nM、6 nM 和 10 nM,对 PKCζ 的活性较低且对 PKCμ 不活跃。
GSK269962A是一种强效的ROCK抑制剂,对重组人ROCK1和ROCK2的IC50分别为1.6 nM和4 nM,且具有30倍以上的选择性。它具有抗炎和血管舒张作用,并可能用于治疗膀胱过度活动症。
Bisindolylmaleimide I是一种强效 PKC 抑制剂,在细胞外试验中对 PKCα、PKCβI、PKCβII 和 PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM,显示出比 EGFR、PDGFR 和胰岛素受体高达 3000 倍的选择性。
Sotrastaurin (AEB071) 是一种高效且口服活性的泛 PKC 抑制剂,对 PKCθ、PKCβ、PKCα、PKCη、PKCδ 和 PKCε 的 Ki 值分别为 0.22 nM、0.64 nM、0.95 nM、1.8 nM、2.1 nM 和 3.2 nM。
Tags: SRPK | 细胞周期 | Cell Cycle | 其他抑制剂/激动剂 | Other Inhibitors/Agonists | SRPK 相关产品
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