GSK8612 | SRPK | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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GSK8612 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1149118

GSK8612是一种高度选择性和高效的Tank结合激酶-1（TBK1）抑制剂，对重组TBK1的pIC50为6.8。

GSK8612 化学结构
CAS号：2361659-62-1

GSK8612 3D分子结构
CAS号：2361659-62-1

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货号：A1149118 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell, 2024, 101755. Ambeed. [ A399663 ]; • EMBO J., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • JMC, 2024, 67(20): 18265-18289. Ambeed. [ A538667 , A341145 , A117430 , A172297 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A210558 , A1518164 ]; • Cell Death Discov., 2024, 10, 436. Ambeed. [ A384235 ]; 更多 >

GSK8612 生物活性

描述

GSK8612 is a novel potent and highly selective TBK1 inhibitor with an average pIC50 value of 6.8 for inhibition of recombinant TBK1 in a biochemical functional assay. It inhibited TLR3-induced IRF3 phosphorylation with an average pIC50 of 6 in poly(I:C)-stimulated Ramos cells, and inhibited IFNα secretion with an average pIC50 of 6.1 in poly(I:C)-stimulated human PBMC. GSK8612 inhibited secretion of IFNβ in THP-1 cells stimulated with dsDNA-containing virus (Baculovirus) with a pIC50 of 5.9 or cGAMP with a pIC50 of 6.3, which is the natural ligand for STING^[2].

GSK8612 参考文献

[1]Thomson DW, Poeckel D, et al. Discovery of GSK8612, a Highly Selective and Potent TBK1 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2019 Mar 11;10(5):780-785.

[2]Thomson DW, Poeckel D, Zinn N, Rau C, Strohmer K, Wagner AJ, Graves AP, Perrin J, Bantscheff M, Duempelfeld B, Kasparcova V, Ramanjulu JM, Pesiridis GS, Muelbaier M, Bergamini G. Discovery of GSK8612, a Highly Selective and Potent TBK1 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2019 Mar 11;10(5):780-785. doi: 10.1021/acsmedchemlett.9b00027. PMID: 31097999; PMCID: PMC6512007.

GSK8612 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.92mL

0.38mL

0.19mL

9.61mL

1.92mL

0.96mL

19.22mL

3.84mL

1.92mL

GSK8612 技术信息

CAS号	2361659-62-1
分子式	C₁₇H₁₇BrF₃N₇O₂S
分子量	520.327

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature

溶解度

DMSO: 120 mg/mL(230.62 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

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