GSK269962A | GSK 269962 | ROCK Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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GSK269962A {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A266066 同义名： GSK 269962;GSK269962B

GSK269962A is a potent ROCK inhibitor (IC50 values are 1.6 and 4 nM for recombinant human ROCK1 and ROCK2 respectively), and displays greater than 30-fold selectivity for ROCK against a panel of serine/threonine kinases.

GSK269962A 化学结构
CAS号：850664-21-0

GSK269962A 3D分子结构
CAS号：850664-21-0

规格	价格	会员价	库存	数量
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GSK269962A 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A266066 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

ROCK 亚型比较

产品名称	ROCK ↓ ↑	ROCK1 ↓ ↑	ROCK2 ↓ ↑	其他靶点	纯度
Thiazovivin	+ ROCK, IC50: ~0.5 μM				98%
Netarsudil hydrochloride	++++ ROCK, Ki: 2 nM				99%+
Y-33075 2HCl	++++ ROCK, IC50: 3.6 nM				99%+
ROCK1-IN-1	++ ROCK, Ki: 17nM				95%
GSK429286A		+++ ROCK1, IC50: 14 nM	++ ROCK2, IC50: 63 nM		99%+
Ripasudil		++ ROCK1, IC50: 51 nM	++ ROCK2, IC50: 19 nM		99%+
Belumosudil			++ ROCK2, Ki: 41 nM ROCK2, IC50: 60 nM		99%+
Y-27632 dihydrochloride		++ ROCK1, Ki: 140 nM	+ ROCK2, Ki: 300 nM		99%+
Fasudil HCl			+ ROCK2, Ki: 330 nM	Rho,PKG	98%
Chroman 1		++++ ROCK1, IC50: 52 pM	++++ ROCK2, IC50: 1 pM		99%
BAY-549		++++ ROCK1, IC50: 0.6 nM	++++ ROCK2, IC50: 1.1 nM		99%+
AT13148		+++ ROCK1, IC50: 6 nM	+++ ROCK2, IC50: 4 nM	PKA	98+%
RKI-1447		+++ ROCK1, IC50: 14.5 nM	+++ ROCK2, IC50: 6.2 nM		99%+
Hydroxyfasudil HCl		+ ROCK1, IC50: 0.73 μM	+ ROCK2, IC50: 0.72 μM	PKA	98%
H-1152 2HCl			+++ ROCK2, IC50: 0.0120 μM	PKG	99%
GSK269962A HCl		++++ ROCK1, IC50: 1.6 nM	+++ ROCK2, IC50: 4 nM		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

GSK269962A 生物活性

描述	GSK269962A (GSK 269962) is a potent ROCK inhibitor, which effective against both ROCK1 and ROCK2 isoforms, with IC50 values of 1.6 and 4 nM, respectively. GSK269962A has anti-inflammatory and vasodilatory activities^[1].
体内研究	GSK269962A, administered via oral gavage at doses of 0.3, 1, and 3 mg/kg, leads to a dose-dependent and significant reduction in blood pressure in spontaneously hypertensive rats (SHR), indicating its potential in managing hypertension^[1].
体外研究	GSK269962A induces vasorelaxation in preconstricted rat aorta with an IC50 of 35 nM^[1].

GSK269962A 动物研究

Dose	Rat: 0.3 mg/kg - 3 mg/kg^[2] (p.o.)
Administration	p.o.

GSK269962A 参考文献

[1]Doe C, et al. Novel Rho kinase inhibitors with anti-inflammatory and vasodilatory activities. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jan;320(1):89-98.

GSK269962A 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.75mL

0.35mL

0.18mL

8.76mL

1.75mL

0.88mL

17.53mL

3.51mL

1.75mL

GSK269962A 技术信息

CAS号	850664-21-0
分子式	C₂₉H₃₀N₈O₅
分子量	570.599

别名	GSK 269962;GSK269962B
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

溶解度

DMSO: 30 mg/mL(52.58 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

GSK269962A {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

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