WNK463 | WNK Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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WNK463 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A361136

WNK463 is a potant With-No-Lysine (WNK) kinase inhibitor with IC50s of 5/1/6/9 nM for WNK1/2/3/4.

WNK463 化学结构
CAS号：2012607-27-9

WNK463 3D分子结构
CAS号：2012607-27-9

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货号：A361136 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

WNK463 生物活性

描述

The With-No-Lysine (K) (WNK) kinases play an essential role in regulating blood pressure and homeostasis of body fluid and electrolyte. WNK463 is an orally bioavailable pan-WNK-kinase inhibitor that inhibits the in vitro kinase activity of all four WNK family members (WNK1, WNK2, WNK3, and WNK4) with IC50 values of 5nM, 1nM, 6nM, and 9nM, respectively. It also inhibits WNK1-catalyzed phosphorylation of the native WNK substrate, oxidative stress response 1, with an IC50 value of 41nM. In spontaneously hypertensive rats (34 – 42 weeks of age), oral administration of WNK463 at doses of 1, 3, or 10mg/kg body weight resulted in a dose-dependent decrease in blood pressure, a simultaneous increase in heart rate, and significant increases in urine output, urinary sodium, and potassium excretion rate^[1]

WNK463 参考文献

[1]Yamada K, Park HM, Rigel DF, et al. Small-molecule WNK inhibition regulates cardiovascular and renal function. Nat Chem Biol. 2016 Nov;12(11):896-898.

WNK463 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.16mL

0.43mL

0.22mL

10.79mL

2.16mL

1.08mL

21.58mL

4.32mL

2.16mL

WNK463 技术信息

CAS号	2012607-27-9
分子式	C₂₁H₂₄F₃N₇O₂
分子量	463.456

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 30 mg/mL(64.73 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

5% DMSO+30%PEG 300+5% Tween 80+water 8 mg/mL

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