SPHINX31 | SRPK1 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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SPHINX31 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A981488

SPHINX31是一种有效且选择性的丝氨酸/精氨酸蛋白激酶 1 (SRPK1) 抑制剂，IC50 为 5.9 nM，可抑制丝氨酸/精氨酸富集剪接因子 1 (SRSF1) 的磷酸化，用作新生血管性眼病的局部治疗。

SPHINX31 化学结构
CAS号：1818389-84-2

SPHINX31 3D分子结构
CAS号：1818389-84-2

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A981488 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

SPHINX31 生物活性

描述

SRPK1 (serine/arginine-protein kinase 1) regulates splicing of pro-angiogenic VEGFA₁₆₅a through phosphorylation of SRSF1, enabling SRSF1 nuclear translocation and binding to the proximal splice site in VEGF-A pre-mRNA. SPHINX31 is a highly selective SRPK1 inhibitor with IC50 value of 6nM. Treatment with SPHINX31 dose-dependently inhibited TNFα-induced phosphorylation of SRSF1 (serine/arginine splicing factor 1) mediated by SRPK1 with EC50 value of about 360nM in PC3 prostate cancer cells and switched splicing from VEGF-A₁₆₅a to VEGF-A₁₆₅b in RPE cells. SPHINX31 exhibited ocular penetrance and showed anti-angiogenic efficacy as it potently inhibited blood vessel growth in models of wet age-related macular degeneration in vivo when used as eye drops (20 μg/ml) post 14 days. Inhibition of SRPK1 by SPHINX31 halted AML expansion in vitro and in vivo, leading to cell cycle arrest, leukemic cell differentiation, and prolonged survival of immunocompromised mice transplanted with MLL-rearranged AML cells, and affected BRD4 recruitment to chromatin.

作用机制

SPHINX31 occupies a binding pocket created by the unique helical insert of SRPK1 and triggers a backbone flip in the hinge region, resulting potent and selective inhibition of SRPK1 kinase activity.^[1]

SPHINX31 动物研究

Dose	DBA2J Mice: 0.8 mg/kg - 2 mg/kg^[2] (i.p.)
Administration	i.p.

SPHINX31 参考文献

[1]Batson J, Toop HD, et al. Development of Potent, Selective SRPK1 Inhibitors as Potential Topical Therapeutics for Neovascular Eye Disease. ACS Chem Biol. 2017 Mar 17;12(3):825-832.

[2]Tzelepis K, De Braekeleer E, et al. SRPK1 maintains acute myeloid leukemia through effects on isoform usage of epigenetic regulators including BRD4. Nat Commun. 2018 Dec 19;9(1):5378.

SPHINX31 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.97mL

0.39mL

0.20mL

9.85mL

1.97mL

0.99mL

19.70mL

3.94mL

1.97mL

SPHINX31 技术信息

CAS号	1818389-84-2
分子式	C₂₇H₂₄F₃N₅O₂
分子量	507.507

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere,Room Temperature

溶解度

DMSO: 16 mg/mL(31.53 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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SPHINX31 生物活性

SPHINX31 动物研究

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