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/ Tirabrutinib HCl

Tirabrutinib HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A169176 同义名： GS-4059 hydrochloride;ONO-4059 hydrochloride

Tirabrutinib HCl是一种选择性的BTK抑制剂，IC50值为2.2 nM。ONO-4059通过结合BTK并作用于B细胞，从而阻止B细胞受体信号传导并抑制B细胞的发育。

Tirabrutinib HCl 化学结构 CAS号：1439901-97-9
Tirabrutinib HCl 化学结构
CAS号：1439901-97-9
Tirabrutinib HCl 3D分子结构
CAS号：1439901-97-9
Tirabrutinib HCl 化学结构 CAS号：1439901-97-9
Tirabrutinib HCl 3D分子结构 CAS号：1439901-97-9
规格 价格 会员价 库存 数量
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Tirabrutinib HCl 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A169176 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]
• Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]
• Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]
更多 >
产品名称 PLK1 ↓ PLK2 ↓ PLK3 ↓ PLK4 ↓ 其他靶点 纯度
HMN-214 ✔ 99%+
SBE13 HCl ++++

PLK1, IC50: 200 pM

 		98%
Onvansertib +++

PLK1, IC50: 2 nM

 		99%+
Volasertib ++++

PLK1, IC50: 0.87 nM

 		97%
GSK461364 +++

PLK1, Ki: 2.2 nM

 		99%+
MLN0905 +++

PLK1, IC50: 2 nM

 		99%+
Ro3280 ++

PLK1, IC50: 3 nM

 		99%
(E/Z)-Rigosertib sodium +

PLK1, IC50: 9 nM

 		+

PLK2, IC50: 260 nM

 		Bcr-Abl 99%+
BI 2536 ++++

PLK1, IC50: 0.83 nM

 		++

PLK2, IC50: 3.5 nM

 		+

PLK3, IC50: 9.0 nM

 		99%+
CFI-400945 ++

PLK4, IC50: 2.8 nM

 		Tie-2 98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
产品名称 BTK ↓ 其他靶点 纯度
CGI-1746 +++

BTK, IC50: 1.9 nM

 		99% (HPLC)
Spebrutinib ++++

BTK, IC50: <0.5 nM

 		98+%
Acalabrutinib ++

BTK, IC50: 3nM

 		98%
CNX-774 +++

BTK, IC50: <1 nM

 		99%+
Ibrutinib ++++

BTK, IC50: 0.5 nM

 		98%
ONO-4059 analog +

BTK, IC50: 23.9 nM

 		98%
RN486 ++

BTK, IC50: 4 nM

 		99%+
(Z)-LFM-A13 +

BTK, Ki: 1.4 μM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Tirabrutinib HCl 生物活性

描述 Tirabrutinib hydrochloride, known as ONO-4059 hydrochloride, is an orally bioavailable inhibitor of Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) capable of crossing the blood-brain barrier (BBB), with an IC50 of 6.8 nM. It forms an irreversible and covalent bond with BTK, inhibiting abnormal B cell receptor signaling pathways. This property makes tirabrutinib hydrochloride applicable for research into autoimmune diseases and hematological cancers[1].[2].[3].[4].
体内研究

In vivo, tirabrutinib hydrochloride demonstrates tumor growth inhibition with daily oral doses of 6 and 20 mg/kg over three weeks[2].
体外研究

In cell proliferation assays, tirabrutinib hydrochloride effectively inhibits the growth of OCI-LY10 and SU-DHL-6 cells with IC50 values of 9.127 nM and 17.10 nM, respectively, across a concentration range of 0.1-1000 nM or 0.001-100 nM over 72 hours[1].

High doses (up to 50 μM) and extended treatment times (48 hours) are required for tirabrutinib hydrochloride to induce apoptosis in SU-DHL-6 cells[1].

At 300 nM for 72 hours, it also triggers caspase-3 and PARP cleavage in TMD8 cells[2].

Tirabrutinib HCl 参考文献

[1]Yu H, et al. Bruton's tyrosine kinase inhibitors in primary central nervous system lymphoma-evaluation of anti-tumor efficacy and brain distribution. Transl Cancer Res. 2021 May;10(5):1975-1983.

[2]Kozaki R, et al. Responses to the Selective Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) Inhibitor Tirabrutinib (ONO/GS-4059) in Diffuse Large B-cell Lymphoma Cell Lines. Cancers (Basel). 2018 Apr 23;10(4):127.

[3]Liclican A, et al. Biochemical characterization of tirabrutinib and other irreversible inhibitors of Bruton's tyrosine kinase reveals differences in on - and off - target inhibition. Biochim Biophys Acta Gen Subj. 2020 Apr;1864(4):129531.

[4]Dhillon S. Tirabrutinib: First Approval. Drugs. 2020 Jun;80(8):835-840.

Tirabrutinib HCl 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.04mL

0.41mL

0.20mL

10.18mL

2.04mL

1.02mL

20.37mL

4.07mL

2.04mL

Tirabrutinib HCl 技术信息

CAS号1439901-97-9
分子式C25H23ClN6O3
分子量 490.942
别名 GS-4059 hydrochloride;ONO-4059 hydrochloride;ONO-WG-307;ONO-4059 (hydrochloride);GS-4059;Tirabrutinib hydrochloride
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解方案

DMSO: 105 mg/mL(213.87 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方

Tags: Tirabrutinib | 1439901-97-9 | ONO-4059 | GS-4059 | ONO4059 | ONO 4059 | GS4059 | GS 4059 | BTK Inhibitor | Protein Tyrosine Kinase/RTK | Apoptosis | Btk | Apoptosis | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Tirabrutinib HCl 纯度/质量文件 | Tirabrutinib HCl 亚型比较 | Tirabrutinib HCl 生物活性 | Tirabrutinib HCl 参考文献 | Tirabrutinib HCl 实验方案 | Tirabrutinib HCl 技术信息

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