ON1231320是一种选择性 PLK2 抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性。它在癌症研究和治疗中表现出了良好的应用前景。

Centrinone是一种选择性和可逆的 Plk4（极性蛋白激酶4）抑制剂，Plk4 是启动中心粒/中心体组装的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶。

3MB-PP1是一种嘌呤类似物，是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。靶向突变的 Plk1 等位基因，阻断细胞有丝分裂。其特异性抑制 Cdk8 及 ZIPK 激酶的活性，常用于研究细胞分裂和白色念珠菌感染的机制。

HMN-214是一种强效的PLK1抑制剂，平均IC50为0.12 μM，是HMN-176的前药，能够改变Plk1的细胞空间定位。

Poloxin是一种非ATP竞争性的Polo样激酶1（PLK1）抑制剂，靶向Polo盒结构域。

CFI-400945是一种有效且选择性的口服生物可用 PLK4 抑制剂，IC50 值为 2.8 ± 1.4 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。

Ro3280是一种强效且高度选择性的 Polo-like 激酶 1（PLK1）抑制剂，IC50 为 3 nM。

(1E)-CFI-400437 2HCl是一种选择性的 ATP 竞争性 PLK4 抑制剂，IC50 值为 1.55 nM。

MLN0905是一种小分子强效 PLK1 抑制剂，IC50 为 2 nM。

(E/Z)-Rigosertib sodium是一种非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 为 9 nM，在细胞外实验中显示出对 Plk2 具有 30 倍更高的选择性，对 Plk3 无活性。

SBE13 HCl是一种强效且选择性的 PLK1 抑制剂，IC50 为 0.2 nM，对 PLK3 和 PLK2 的 IC50 分别为 875 nM 和 66 μM。SBE13 还可诱导细胞周期停滞，减少细胞增殖（EC50 为 5-60 µM），并在广泛的人类癌细胞系中诱导细胞凋亡。

Onvansertib是一种口服生物可用的小分子 Polo-like 激酶 1（PLK1）抑制剂，IC50 为 2 nM，具有潜在的抗肿瘤活性，并且不抑制 PLK2 和 PLK3。

GW843682X是一种选择性PLK1和PLK3抑制剂，IC50值分别为2.2 nM（PLK1）和9.1 nM（PLK3），对约30种其他激酶有超过100倍选择性。

Rigosertib是一种非 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 (IC50 = 9 nM)，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 磷酸化并诱导 G2/M 期停滞，用于抗癌研究。

GSK461364是一种强效的小分子 Polo-like 激酶 1 (PLK1) 抑制剂，Ki 为 2.2 nM，选择性比 Plk2/3 高 1000 倍。

TAK-960是一种口服生物可用的强效选择性 PLK1 抑制剂，IC50 = 1.5 nM，已显示在多种肿瘤细胞系中具有活性，包括那些表达多药耐药蛋白 1（MDR1）的细胞。

C6 Ceramide是一种神经酰胺途径的激活剂，对多种癌细胞系具有活性，并可作为化疗药物的佐剂以增强抗肿瘤作用。

Volasertib（BI 6727）是一种口服活性、高效和ATP竞争性的Polo样激酶1（PLK1）抑制剂，IC50为0.87 nM。它抑制PLK2和PLK3，IC50值分别为5 nM和56 nM，诱导有丝分裂停滞和凋亡。Volasertib是一种二氢蝶啶酮衍生物，在多种癌症模型中表现出显著的抗肿瘤活性。

(Z)-LFM-A13是一种高效且选择性的 Btk 抑制剂，其 IC50 值为 17.2 μM，同时对 PLK3 的 IC50 为 7.2 μM。

Tirabrutinib HCl是一种选择性的BTK抑制剂，IC50值为2.2 nM。ONO-4059通过结合BTK并作用于B细胞，从而阻止B细胞受体信号传导并抑制B细胞的发育。