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CNX-774 99%+

货号:A503177 Ambeed 开学季,买赠积分,赢豪礼

CNX-774 is a potent and selective of Btk with IC50 < 1 nM.

CNX-774 化学结构 CAS号:1202759-32-7
CNX-774 化学结构
CAS号:1202759-32-7
CNX-774 3D分子结构
CAS号:1202759-32-7
CNX-774 化学结构 CAS号:1202759-32-7
CNX-774 3D分子结构 CAS号:1202759-32-7
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CNX-774 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A503177 标准纯度: 99%+
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Cell,2024. Ambeed. [ A125712 ]
Cancer Discov., 2024. Ambeed. [ A285925 ]
JMC, 2024, 67(17): 14974-14985. Ambeed. [ A288696 ]
JMC, 2024, 67(17): 15061-15079. Ambeed. [ A524399 , A633512 , A144280 , A174613 ]
EJNMMI Radiopharm. Chem., 2024, 9, 61. Ambeed. [ A1257961 , A622068 ]
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产品名称 BTK 其他靶点 纯度
CGI-1746 +++

BTK, IC50: 1.9 nM

98%
Spebrutinib ++++

BTK, IC50: <0.5 nM

98+%
Acalabrutinib ++

BTK, IC50: 3nM

98%
CNX-774 +++

BTK, IC50: <1 nM

99%+
Ibrutinib ++++

BTK, IC50: 0.5 nM

98%
ONO-4059 analog +

BTK, IC50: 23.9 nM

98%
RN486 ++

BTK, IC50: 4 nM

99%+
(Z)-LFM-A13 +

BTK, Ki: 1.4 μM

99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

CNX-774 生物活性

靶点
  • BTK

    BTK, IC50:<1 nM

描述 CNX-774, an orally active, irreversible, and selective BTK inhibitor with an IC50 of <1 nM, specifically targets Cysteine 481 of Btk for covalent modification [1][2].
体内研究

CNX-774 remains stable and non-reactive in fresh human and rat whole blood and does not bond covalently with any mid-level abundance human plasma proteins [1].

CNX-774 shows potent inhibitory activity against its target, Btk, while demonstrating remarkable specificity in various assays designed to assess off-target effects on abundant cellular thiols and blood proteins [1].

体外研究

CNX-774 effectively suppresses Btk activity in Ramos cells, achieving an IC50 between 1-10 nM. It also exhibits robust time- and dose-dependent binding to Btk in Ramos cells [1].

CNX-774 参考文献

[1]Matthew Labenski, et al. In Vitro Reactivity Assessment of Covalent Drugs Targeting Bruton's Tyrosine Kinase.

[2]Akintunde Akinleye, et al. Ibrutinib and novel BTK inhibitors in clinical development. J Hematol Oncol. 2013 Aug 19;6:59.

CNX-774 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.00mL

0.40mL

0.20mL

10.01mL

2.00mL

1.00mL

20.02mL

4.00mL

2.00mL

CNX-774 技术信息

CAS号1202759-32-7
分子式C26H22FN7O3
分子量 499.496
别名
运输蓝冰
存储条件

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 45 mg/mL(90.09 mM),注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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