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/ Serdemetan

Serdemetan {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A603239 同义名： JNJ-26854165

Serdemetan acts as a HDM2 ubiquitin ligase antagonist and also induces early apoptosis in p53 wild-type cells, and inhibits cellular proliferation followed by delayed apoptosis in the absence of functional p53.

Serdemetan 化学结构 CAS号：881202-45-5
Serdemetan 化学结构
CAS号：881202-45-5
Serdemetan 3D分子结构
CAS号：881202-45-5
Serdemetan 化学结构 CAS号：881202-45-5
Serdemetan 3D分子结构 CAS号：881202-45-5
规格 价格 会员价 库存 数量
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Serdemetan 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A603239 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]
• BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]
• J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]
• PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]
更多 >
产品名称 p53 ↓ 其他靶点 纯度
Pifithrin-μ ✔ 99%+
Pifithrin-α HBr ✔ 98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Serdemetan 生物活性

靶点

  • E3 Ligase
描述 JNJ-26854165 is a p53-activating agent which can induce p53-mediated apoptosis in acute leukemia cells with wild-type p53, in which p53 rapidly drives transcription-independent apoptosis followed by activation of a transcription-dependent pathway. It accelerated the proteasome-mediated degradation of p21 and antagonized the transcriptional induction of p21 by p53[3]. The action of JNJ-26854165 relies on HDM2, a key regulator of p53, mediating its rapid degradation. It is regarded as a first-in-class HDM2-inhibitor in phase I development[2].

Serdemetan 细胞研究

细胞系 浓度 检测类型 检测时间 活动说明 数据源
5637 cell Growth inhibition assay Inhibition of human 5637 cell growth in a cell viability assay, IC50=4.79652 μM SANGER
769-P cell Growth inhibition assay Inhibition of human 769-P cell growth in a cell viability assay, IC50=1.82224 μM SANGER
786-0 cell Growth inhibition assay Inhibition of human 786-0 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.72989 μM SANGER
AGS cell Growth inhibition assay Inhibition of human AGS cell growth in a cell viability assay, IC50=5.47711 μM SANGER

Serdemetan 动物研究

Dose Mice: 20 mg/kg[3] (p.o.), 50 mg/kg[4] (p.o.)
Administration p.o.

Serdemetan 临床研究

NCT号 适应症或疾病 临床期 招募状态 预计完成时间 地点
NCT00676910 Neoplasms Phase 1 Completed - -

Serdemetan 参考文献

[1]Kojima K, Burks JK, et al. The novel tryptamine derivative JNJ-26854165 induces wild-type p53- and E2F1-mediated apoptosis in acute myeloid and lymphoid leukemias. Mol Cancer Ther. 2010 Sep;9(9):2545-57.

[2]A first-in-class HDM2-inhibitor (JNJ-26854165) in phase I development shows potent activity against multiple myeloma (MM) cells in vitro and ex vivo

[3]Kojima K, Burks JK, Arts J, Andreeff M. The novel tryptamine derivative JNJ-26854165 induces wild-type p53- and E2F1-mediated apoptosis in acute myeloid and lymphoid leukemias. Mol Cancer Ther. 2010 Sep;9(9):2545-57. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-10-0337. Epub 2010 Aug 24. PMID: 20736344; PMCID: PMC2949269.

Serdemetan 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.04mL

0.61mL

0.30mL

15.22mL

3.04mL

1.52mL

30.45mL

6.09mL

3.04mL

Serdemetan 技术信息

CAS号881202-45-5
分子式C21H20N4
分子量 328.41
别名 JNJ-26854165
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度

DMSO: 50 mg/mL(152.25 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: Serdemetan | 881202-45-5 | JNJ-26854165 | JNJ26854165 | JNJ 26854165 | Apoptosis Inducer | Apoptosis | Metabolic Enzyme/Protease | MDM-2/p53 | E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Serdemetan 纯度/质量文件 | Serdemetan 亚型比较 | Serdemetan 生物活性 | Serdemetan 细胞研究 | Serdemetan 动物研究 | Serdemetan 临床数据 | Serdemetan 参考文献 | Serdemetan 实验方案 | Serdemetan 技术信息

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