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Tenovin-3 is able to increase p53 levels, determined in MCF-7 cells treated for 6 hr at 10 μM.
CP-31398 2HCl是 p53 稳定化剂,能够稳定 p53 的活性构象并促进癌细胞中具有突变或野生型 p53 的活性。
Eprenetapopt是一种小分子有机化合物,已证明能够恢复突变p53的肿瘤抑制功能,并诱导多种癌症类型的细胞死亡。
Pifithrin-α HBr是一种 p53 抑制剂,能阻断其转录活性并防止细胞凋亡。此外,它还是一种芳香烃受体 (AhR) 激动剂。
NSC319726是一种突变型 p53R175 再活化剂,能够激活突变型 p53 的功能,抑制表达 p53R175 的成纤维细胞增殖,IC50 值为 8 nM,对野生型 p53 细胞无抑制作用。
COTI-2是一种口服可用的硫代半胱氨酸酮(thiosemicarbazone)衍生物,具有激活突变 p53 的作用,具有潜在的抗肿瘤活性。
Tenovin-1是一种SIRT1和SIRT2抑制剂,同时是p21和p53的激活剂。它通过抑制SirT1和SirT2的去乙酰化活性保护p53免受MDM2介导的降解,涉及泛素化过程。
PK11000是一种烷基化剂,具有抗肿瘤活性,通过共价半胱氨酸修饰稳定WT和突变体p53蛋白的DNA结合域,而不影响DNA结合。
PRIMA-1是一种突变型p53重激活剂。它通过诱导凋亡和抑制突变型p53人类肿瘤的生长。
Idasanutlin (RG7388) 是一种强效且选择性的 MDM2 拮抗剂,IC50 为 6 nM,能抑制 p53-MDM2 结合。
Kevetrin HCl是一种p53激活剂,能诱导TP53野生型和突变型急性髓系白血病细胞的凋亡,具有潜在的抗肿瘤活性。
Serdemetan是一种 HDM2 泛素连接酶拮抗剂,在 p53 野生型细胞中诱导早期凋亡,同时抑制细胞增殖并引发延迟凋亡。
RG7112是一种高效、选择性、首个临床口服活性MDM2-p53抑制剂,可以穿过血脑屏障,IC50为18 nM,KD为11 nM,与MDM2结合。
NSC-207895是一种DNA损伤剂,具有抗癌活性并能激活p53。
RITA可诱导 DNA-蛋白和 DNA-DNA 交联,但未检测到 DNA 单链断裂。它是一种 MDM2-p53 相互作用抑制剂,可激活 p53 表达。
Navtemadlin是一种高效、选择性口服生物利用度的哌啶酮抑制剂,能够抑制 MDM2-p53 相互作用(SPR KD=0.045 nM,SJSA-1 EdU IC50=9.1 nM)。
CBL0137 HCl是一种代谢稳定的 curaxin,激活 p53(EC50 值为 0.37 µM),并抑制 NF-κB(EC50 值为 0.47 µM)。
MIRA-1是一种马来酰亚胺类似物,通过恢复p53依赖的转录激活功能,诱导p53突变细胞凋亡,具有显著的抗肿瘤活性,特别适用于p53突变型肿瘤的研究。
Pifithrin-μ 是一种 p53 和 HSP70 的抑制剂,具有抗肿瘤和神经保护作用。
PK11007是一种硫醇反应性抗癌剂,通过选择性烷基化 p53 表面半胱氨酸来稳定其结构,并通过增加 ROS 水平诱导突变 p53 癌细胞死亡。
Tags: p53 | 细胞凋亡 | Apoptosis | 外泌体 | Exosome | 帕金森与阿尔茨海默症 | Parkinson's disease and Alzheimer's disease | 肿瘤生长增殖和凋亡 | Tumor Growth, Proliferation and Apoptosis | Notch Signaling Pathway | p53 相关产品
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