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Amifostine thiol (WR-1065) 是细胞保护剂氨磷汀的活性代谢物。它是一种细胞保护剂,具有辐射保护能力,通过 JNK 依赖的信号通路激活 p53。
SJ-172550是一种小分子 MDMX 抑制剂,可通过竞争性结合阻止野生型 p53 肽与 MDMX 的结合,其 EC50 为 5 μM。
SP-141是一种 MDM2 抑制剂,具有卓越的体外和体内抗癌活性。
Milademetan是一种特异性 MDM2 抑制剂,具有口服活性,主要用于急性髓系白血病和多种实体瘤的研究,可通过诱导 G1 期细胞周期阻滞、衰老和凋亡发挥抗肿瘤作用。
SCH529074是一种口服活性的 p53 激活剂,通过与 p53 DNA 结合域 (DBD) 结合来恢复突变的 p53 功能,并阻止 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化,适用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
Cjoc42是一种能与 gankyrin 结合的化合物,它以剂量依赖性方式抑制 gankyrin 活性,并防止与 gankyrin 过量相关的 p53 蛋白水平下降。Cjoc42 还能恢复 p53 依赖的转录和对 DNA 损伤的敏感性。
PhiKan 083 HCl是一种咔唑衍生物,可稳定 p53 突变体 Y220C,Kd 值为 167 μM;在 Ln229 细胞中,相对亲和力 (Kd) 为 150 μM,可用于癌症研究。
NSC 146109 HCl是一种小分子 p53 激活剂,通过靶向 MDMX 激活 p53 通路,诱导乳腺癌细胞凋亡。该化合物为乳腺癌治疗的研究提供了新的思路和潜在治疗靶点。
PK095 是一种突变型 p53 稳定剂,可用于癌症研究。
UC2288是一种新型的、具有细胞通透性和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性),基于索拉非尼的结构合成。UC2288 在不依赖 p53 的情况下下调 p21 mRNA 的表达,降低 p21 蛋白水平,对 p21 蛋白的稳定性影响很小。
Siremadlin是一种选择性的 p53-MDM2 抑制剂,激活 p53 通路并诱导肿瘤细胞的细胞周期停滞和凋亡,对多种癌症具有潜在治疗作用。
PhiKan 083 是一种卡巴唑衍生物,能稳定 p53 突变 Y220C,其 Kd 值为 167 μM。PhiKan 083 可用于癌症研究。
BAY 1892005 是一种 p53 蛋白的调节剂,作用于 p53 凝聚体而不导致突变型 p53 的再激活。
RETRA是一种 p53 突变依赖的 p73 激活剂,能够通过增加 p73 表达并释放与突变 p53 结合的抑制复合物,从而抑制带有突变 p53 的癌细胞,具有抑制肿瘤的潜力。
MD-224是一种基于蛋白质降解靶向嵌合体 (PROTAC) 技术的有效小分子 MDM2 降解剂。MD-224在人白血病细胞中诱导MDM2 (<1 nM)的快速降解并抑制RS4。细胞生长的IC50值为1.5 nM。
NSC66811是一种 MDM2 抑制剂,能够破坏 MDM2 与 p53 的相互作用并激活 p53 功能,具有抗癌潜力。
Alrizomadlin是一种对 MDM2 具有极高亲和力的化合物 (Ki < 1 nM),具有高效的细胞活性和良好的口服药代动力学。
(Rac)-Nutlin-3是一种有效的 MDM2 抑制剂,通过抑制 MDM2-p53 交互作用稳定 p53 蛋白,诱导细胞凋亡和自噬,具有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌研究。
Idasanutlin (RG7388) 是一种强效且选择性的 MDM2 拮抗剂,IC50 为 6 nM,能抑制 p53-MDM2 结合。
Kevetrin HCl是一种p53激活剂,能诱导TP53野生型和突变型急性髓系白血病细胞的凋亡,具有潜在的抗肿瘤活性。
Tags: MDM2 | 细胞凋亡 | Apoptosis | MDM2 相关产品
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