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Amifostine thiol (WR-1065) 是细胞保护剂氨磷汀的活性代谢物。它是一种细胞保护剂,具有辐射保护能力,通过 JNK 依赖的信号通路激活 p53。
SJ-172550 is a small molecule inhibitor of MDMX and competes for the wild type p53 peptide binding to MDMX with an EC50 of 5 μM.
SP-141 is a MDM2 inhibitor. It acts by exerting excellent in-vitro and in-vivo anticancer activity.
Milademetan是一种特异性 MDM2 抑制剂,具有口服活性,主要用于急性髓系白血病和多种实体瘤的研究,可通过诱导 G1 期细胞周期阻滞、衰老和凋亡发挥抗肿瘤作用。
SCH529074是一种口服活性的 p53 激活剂,通过与 p53 DNA 结合域 (DBD) 结合来恢复突变的 p53 功能,并阻止 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化,适用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
Cjoc42是一种能与 gankyrin 结合的化合物,它以剂量依赖性方式抑制 gankyrin 活性,并防止与 gankyrin 过量相关的 p53 蛋白水平下降。Cjoc42 还能恢复 p53 依赖的转录和对 DNA 损伤的敏感性。
PhiKan 083 HCl是一种咔唑衍生物,可稳定 p53 突变体 Y220C,Kd 值为 167 μM;在 Ln229 细胞中,相对亲和力 (Kd) 为 150 μM,可用于癌症研究。
NSC 146109 HCl是一种小分子 p53 激活剂,通过靶向 MDMX 激活 p53 通路,诱导乳腺癌细胞凋亡。该化合物为乳腺癌治疗的研究提供了新的思路和潜在治疗靶点。
PK095 是一种突变型 p53 稳定剂,可用于癌症研究。
UC2288是一种新型的、具有细胞通透性和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性),基于索拉非尼的结构合成。UC2288 在不依赖 p53 的情况下下调 p21 mRNA 的表达,降低 p21 蛋白水平,对 p21 蛋白的稳定性影响很小。
HDM201 binds to the p53 binding-site of the Mdm2 protein, disrupting the interaction of the two proteins and leading to the activation of the p53 pathway. It induces robust p53-dependent cell cycle arrest and apoptosis in human p53 wild-type tumor cells. HDM201 exhibits highly selectivity across a panel of cancer cell lines.
PhiKan 083 是一种卡巴唑衍生物,能稳定 p53 突变 Y220C,其 Kd 值为 167 μM。PhiKan 083 可用于癌症研究。
BAY 1892005 是一种 p53 蛋白的调节剂,作用于 p53 凝聚体而不导致突变型 p53 的再激活。
RETRA是一种 p53 突变依赖的 p73 激活剂,能够通过增加 p73 表达并释放与突变 p53 结合的抑制复合物,从而抑制带有突变 p53 的癌细胞,具有抑制肿瘤的潜力。
MD-224是一种基于蛋白质降解靶向嵌合体 (PROTAC) 技术的有效小分子 MDM2 降解剂。MD-224在人白血病细胞中诱导MDM2 (<1 nM)的快速降解并抑制RS4。细胞生长的IC50值为1.5 nM。
NSC 66811 is a potent MDM2 inhibitor with Ki value of 120 nM which can disrupt MDM2-p53 interaction and activate p53 function.
APG-115 is a compound with a very high affinity to MDM2 (Ki < 1 nM), potent cellular activity, and an excellent oral pharmacokinetic profile.
Nutlin 3(Random Configuration) is an MDM2 antagonist which can activate p53 pathway through inhibition of p53-MDM2 interaction.
Idasanutlin (RG7388) 是一种强效且选择性的 MDM2 拮抗剂,IC50 为 6 nM,能抑制 p53-MDM2 结合。
Kevetrin HCl is an activator of the tumor suppressor protein p53 with potential antineoplastic activity.
Tags: MDM2 | 细胞凋亡 | Apoptosis | MDM2 相关产品
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